Copanlisib (BAY80–6946)

发布日期:2020/10/22 21:04:06

Copanlisib由拜耳研发，于2017年9月14日获美国FDA批准上市，由拜耳上市销售，商品名为Aliqopa®。Copanlisib是磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制剂，主要针对恶性B细胞中表达的PI3K-α和PI3K-δ两种亚型有很好的抑制活性。BAY80-6946是一种ATP竞争性的选择性I型PI3激酶抑制剂，作用于PI3Kα，PI3Kδ，PI3Kβ和PI3Kγ，IC50分别为0.5，0.7，3.7和6.4nM；作用于mTOR，IC50为45nM。其用于治疗罹患复发性滤泡性淋巴瘤，且已经接受了至少两次系统疗法的成人患者。这款新药的疗效在一项单臂的临床试验中得到了验证。这项临床试验招募了104名患者，他们都已经接受了至少两次治疗，但病情依然出现了复发。在试验中，接受Copanlisib治疗的患者其客观缓解率达到了59%，为患者的生活带来了显著改善。基于这项临床试验的出色数据，美国FDA曾授予这款新药优先审评资格。