醋酸兰瑞肽的药理作用

醋酸兰瑞肽是由易普森公司制造，并以索马杜林的商品名销售。它在多个国家得以使用，包括英国、澳大利亚和加拿大等，而且它在2007年8月30日被美国食品药品监督管理局（FDA）批准得以在美国销售。中华人民共和国于2002年3月14日批准该药上市。

醋酸兰瑞肽（INN）是一种用于治疗肢端肥大症以及神经内分泌肿瘤引发的综合征（特别是针对类癌瘤综合征）的药物。它与奥曲肽类似，是长效的生长激素抑制素八肽类似物。

药理作用

如天然生长抑素一样, 兰瑞肽是许多内分泌、神经内分泌、外分泌和旁分泌机能的肽抑 制剂。它对外周(垂体和胰腺的)生长抑素受体具有很好的亲和力，而对中枢受体的亲和力较 弱。这一特点使之在生长激素分泌和消化道激素分泌方面具有良好的特异作用。 兰瑞肽比天然生长抑素更具活性，而且作用时间更长。对生长激素分泌的抑制作用较对胰岛素分泌的抑制作用具有明显的选择性,使该药品适于治疗肢端肥大症。 另- -方面，兰瑞肽对肠道外分泌、消化道激素和细胞增殖机制的抑制作用，使之对消化 道内分泌瘤，尤其是类癌的症状治疗非常有益。

药代动力学

对健康志愿者通过肌肉注射该药品，兰瑞肽的吸收动力学特点为阶段的迅速释放, 即结合于微粒表面的肽的释放，然后是第二_阶段的释放，随之缓慢减少。 个血浆峰值(Cmax1: 6.8+3.8ug/L) 是在1.4+0.8小时，第二个峰值 (Cmax2: 2.5+0.9ug/L)是在1.9土1.8天,绝对的生物利用度为46.1土16.7%。 平均保留时间是8.0+1.0天，表面半衰期为5.2+2.5天，从而证明了该药品的缓释特点。 对肢端肥大症患者，在-次注射之后至少14天期间内，生长激素和IGF-1水平明显下降。重 复用药几个月，没有药物蓄积现象。

适应症

肢端肥大症:外科手术和/或放射治疗之后生长激素分泌异常时; 类癌临床症状的治疗:试验性注射之后。