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单磷酸阿糖腺苷的药理作用

发布日期:2020/11/9 11:47:33

单磷酸阿糖腺苷是一种人工合成的腺嘌呤核苷类抗病毒药,其药理作用是与病毒的脱氧核糖核酸聚合酶结合,使其活性降低而抑制DNA合成。临床用于治疗疱疹病毒感染所致的口炎、皮炎、脑炎及巨细胞病毒感染。

适应症

用于治疗疱疹病毒感染所致的口炎、皮炎、脑炎及巨细胞病毒感染。

用法用量

临用前,每瓶加 2ml 灭菌生理盐水溶解后肌内注射或缓慢静脉注射,或遵医嘱。成人按体重一次 5 ~ 10mg/kg ,一日一次。用药过程中密切注意不良反应的发生并及时处理。

不良反应

可见注射部位疼痛。极少情况下,有出现神经肌肉疼痛及关节疼痛,偶有见血小板减少、白细胞减少或骨髓巨细胞增多现象,停药后可自行恢复,为可逆性,必要时可对症治疗。不良反应程度与给药量和疗程成正相关。

禁忌

尚不明确

注意事项

如注射部位疼痛,必要时可加盐酸利多卡因注射液解除疼痛症状。

药物相互作用

不可与含钙的输液配伍。不宜与血液、血浆及蛋白质输液剂配伍。别嘌呤醇可加重本品对神经系统的毒性,不宜与别嘌呤醇并用。与干扰素同用,可加重不良反应。

药理作用

本品为抗脱氧核糖核酸 (DNA) 病毒药,其药理作用是与病毒的脱氧核糖核酸聚合酶结合,使其活性降低而抑制 DNA 合成。单磷酸阿糖腺苷进入细胞后,经过磷酸化生成阿糖腺苷二磷酸( Ara-ADP )和阿糖腺苷三磷酸 (Ara-ATP) 。抗病毒活性主要由阿糖腺苷三磷酸 (Ara-ATP) 所引起, Ara-ATP 与脱氧腺苷三磷酸( dATP )竞争地结合到病毒 DNAP 上,从而抑制了酶的活性及病毒 DNA 的合成,同时抑制病毒核苷酸还原酶的活性而抑制病毒 DNA 的合成,还能抑制病毒 DNA 末端脱氧核苷酰转移酶的活性,使 Ara-A 渗入到病毒的 DNA 中并连接在 DNA 链 3′-OH 位置的末端,抑制了病毒 DNA 的继续合成。

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