奈达铂的作用机理
发布日期:2020/11/4 16:23:37
奈达铂-新一代铂类药物
奈达铂(Nedaplatin, NDP)是日本盐野义制药公司开发的新一代铂类抗肿瘤药物,1995年在日本上市,鲁贝2005年在中国上市
化学名:顺-甘醇酸-二氨合铂,分子式:C2H8N203Pt;分子量:303.18
抗瘤谱广,无需水化
一线用药与顺铂、卡铂疗效相似,安全性更好
与顺铂、卡铂不完全交叉耐药,对铂类经治患者仍然有效
奈达铂联合放疗具有协同增效的作用
甘醇酸脂配基取代氯离子,水溶性提高到顺铂的10倍,无需水化
铂类药物作用机理
药代动力学
*24小时数据;#48小时数据
奈达铂在血浆内主要以游离形式存在。游离的奈达铂浓度越高,肿瘤组织暴露于奈达铂作用之下的程度越高,从而发挥更有效的抗肿瘤作用
奈达铂的排泄以尿排泄为主, 24小时尿中铂的回收率在40%-69%之间,体内不易蓄积
铂类药物不良反应分析
奈达铂的消化道反应和肾耳毒性明显低于顺铂
骨髓抑制作用低于卡铂
不良反应
本品主要不良反应为骨髓抑制,表现为白细胞、血小板、血色素减少;其它较常见的不良反应包括恶心、呕吐、食欲不振等消化道症状以及肝肾功能异常、耳神经毒性、脱发等。