4-羧基-2-氟苯硼酸的应用举例

发布日期:2020/10/29 15:25:09

背景及概述^[1]

4-羧基-2-氟苯硼酸是一种医药中间体，可用于进行Suzuki等金属偶联反应。有文献报道其可作为中间体用于制备WDR5蛋白-蛋白相互作用抑制剂和BTK抑制剂。

应用^[1-2]

应用一、

4-羧基-2-氟苯硼酸可用于制备具有下述结构的一种WDR5蛋白-蛋白相互作用抑制剂，该类化合物可以在细胞水平抑制组蛋白的甲基转移酶的水平和下游造血基因的表达，在动物水平上抑制裸鼠移植瘤的生长，在治疗与MLL酶功能有关适应症药物中的应用，可应用于治疗急性白血病等疾病。

应用二、

4-羧基-2-氟苯硼酸还可用于制备具有下述结构的BTK抑制剂。布鲁顿(Bruton’s)酪氨酸激酶(Btk)，即非受体酪氨酸激酶Tec家族的一个成员，是在除了T淋巴细胞和自然杀伤细胞之外的所有造血细胞类型中表达的关键信号酶。Btk在将细胞表面B细胞受体(BCR)刺激连接到下游细胞内应答的B细胞信号途径中发挥至关重要的作用。