过氯酸镱的药理活性研究

发布日期:2020/9/28 8:56:03

背景及概述^[1-2]

过氯酸镱又叫高氯酸镱，是一种稀土高氯酸化合物。过氯酸镱对大鼠背根神经元细胞毒性及膜上钾通道具有较大影响。有文献报道其可用于制备一种稀土有机转光剂。

药理活性研究^[1]

杜正清等人研究了过氯酸镱(Yb(ClO₄)₃)诱导大鼠背根神经(DRG)元凋亡、引起胞内钙离子浓度变化以及对膜上钾离子通道的影响。急性分离大鼠DRG细胞,用不同浓度的Yb(ClO₄)₃处理DRG细胞24和96h,采用流式细胞仪和激光共聚焦法,检测细胞的凋亡和细胞内钙离子荧光强度的变化。利用全细胞膜片钳法,记录Yb(ClO₄)₃对细胞膜上不同钾通道电流的影响.结果表明,10,100,1000μmol/LYb(ClO₄)₃处理DRG神经元24h,细胞基本不表现凋亡;处理96h,细胞出现明显的凋亡(P<0.05～0.01),尤其是1000μmol/LYb(ClO₄)₃,凋亡率达到了(55.23±3.76)%(P<0.01)。经Yb(ClO₄)₃孵育的DRG神经元胞内的Ca²⁺的荧光强度显著增大;Yb(ClO₄)₃抑制背根神经节纤维和神经元突起的生长。Yb(ClO₄)₃抑制DRG神经元膜上的钾电流,胞内和胞外的Yb(ClO₄)₃作用钾通道的部位不同。细胞外液中的Yb(ClO₄)₃不同程度地阻断了瞬间外向钾电流IA,对延迟整流钾电流几乎没影响;往电极内液中加入同样浓度的Yb(ClO₄)₃对IA影响很小,却特异性地阻断了延迟整流钾电流IK。10μmol/LYb(ClO₄)₃使IA的激活和失活过程都显著右移,延长了瞬间外向钾电流达到峰值的时间和快速失活时间常数,增加神经元的兴奋性。

应用^[2]

CN201710328673.3提供了一种稀土有机转光剂及其制备方法。本发明通过以下技术方案实现：一种稀土有机转光剂其特征在于，其组成的通式为MaNbPcQd。所述转光剂的通式中，M为铕（Eu³⁺）的化合物或螯合物，N为含镧（La³⁺）/镱（Yb³⁺）/钇（Y³⁺）的化合物，P为有机配体，Q为无机载体，所述无机载体的粒径为0.01~100μm，不溶于水及其它有机溶剂，不吸收200-400nm波段的紫外光。a：b：c：d表示物质M、N、P、Q的质量比。所述的铕的化合物或螯合物可以选择氧化铕、硝酸铕、氯化铕、高氯酸铕，硫酸铕，苯酰基三氟丙酮铕。含镧的化合物可以选择氧化镧、硝酸镧、氯化镧、高氯酸镧；含镱的化合物可以选择氧化镱、硝酸镱、氯化镱、过氯酸镱；含钇的化合物可以选择氧化钇、硝酸钇、氯化钇、高氯酸钇。