4-羧基-2-氯苯硼酸的应用举例

发布日期:2020/9/14 9:04:25

背景及概述^[1-2]

4-羧基-2-氯苯硼酸是一种医药中间体，可用于进行Suzuki偶联反应。有文献报道其可用于制备CRF受体拮抗剂以及LXR和FXR调节剂。

应用^[1-3]

应用一、

CN99813171.7报道了4-羧基-2-氯苯硼酸可用于制备具有如下类似结构的CRF受体拮抗剂。本发明的CRF受体拮抗剂具有广泛的治疗用途，可用于治疗各种病症或疾病，包括与应激有关的病症。

应用二、

CN200780051148.6报道了4-羧基-2-氯苯硼酸可用于制备具有如下类似结构的LXR和FXR调节剂。核受体FXR和LXR是在结构上相关且密切相关的受体。此外，FXR和LXR在协同控制胆酸、胆固醇和甘油三酯以保持脂类的体内平衡中起着关键并且在功能上不同的作用。核受体和胆酸/氧甾酮调节的基因是开发用于降低血清胆固醇和甘油三酯的药物治疗以及治疗心血管和肝脏疾病的潜在靶标。因此，带有LXR和FXR的双重活性的化合物能够在脂类的体内平衡上起到深切的影响，并且能更有效地控制涉及FXR和LXR两者的疾病状况。