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依降钙素的主要用途和用法

发布日期:2020/4/6 12:29:54

依降钙素(Carbocalcitonin),是一种合成的鳗鱼降钙素衍生物,为白色粉末的化学品。化学名称为1-丁酸-7-(L-2-氨基丁酸)-26-L-门冬氨酸-27-L-缬氨酸-29-L-丙氨酸降钙素,分子式为C148H244N42O47,分子量为3363.77000。依降钙素临床上主要用于治疗骨质疏松症引起的骨痛。

【药理作用】

依降钙素能显著地降低血清钙,效果与鲑鱼降钙素相同,连续用药不产生耐药性。本品有降血钙、血磷作用,还有抑制甲状旁腺提取物、前列腺素E1、1,25-(OH)2维生素D2、破骨细胞活化因子的骨吸收促进作用;也可抑制胃液及胃酸分泌,促进Na+、K+从尿中排泄,增加尿量,使Na+/K+比值上升。健康成人肌注、快速静注或静滴分别在30、5及10分钟后血药浓度达峰值,持续时间分别为120、45及40分钟。可分布于肾、肠、胃、肝、骨等组织。在肝脏、肾脏被微粒体内的酶灭活,从尿及粪便各约排泄74%和7%。 

【主要用途和用法】

依降钙素可用于高钙血症,肌注40U,bid;可根据年龄及血钙浓度适当增减。治疗变形性骨炎,肌注40U,qd。治疗骨质疏松引起的疼痛,肌注10U,每周2次或根据病情调整剂量。亦用于肾性骨营养不良及恶性肿瘤骨转移等。 

【不良反应及注意事项】

可出现皮疹、荨麻疹等过敏反应,偶可引起休克。有时恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胃灼热、脸潮红、热感、胸部压迫感、心悸、头痛、眩晕、步态不稳、血清氨基转移酸上升、低钠血症、水肿、瘙痒、寒战、全身乏力。偶有哮喘发作、出汗、指端麻木、尿频、视物模糊、手足搐搦、耳鸣、腹痛及口渴等。对本品过敏者及支气管哮喘者慎用或禁用。孕妇、哺乳期妇女和小儿使用的安全性尚未确立,应慎用。老年病人应适当减量。 

【用法】

剂量与鲑降钙素相近。肌注10 U/次,2次/周。用于骨质疏 松所致骨痛。 

【制剂】

注射剂:益盖宁:10 U/支、20 U/支;盖钙灵: 40 U/支。 

【处方应用】

本药适用于变形性骨炎(Paget’s病)、骨质 疏松症、高钙血症、痛性骨病。变形性骨炎 (Paget’s病): 每日40U,im,qd。高钙血症: 一次40U,im,bid。骨质疏 松症: 一次10U,im,一周2次。 

【注意事项】 

1.过敏症: 若出现皮疹、荨麻疹等时,应停药。 

2.消化系统: 恶心、呕吐、食欲不振。循环系统: 偶见颜面潮红、热感、胸部具压迫感、心悸。 

3.其他: 瘙痒,偶见哮喘、出汗、指端麻木、水肿、尿频、视力模糊、咽喉部有含薄荷类物质后感觉、发热、寒战、无力、全身乏力等。 

4.肌内注射时,注意避开神经走向部位及血管。 

5.睡前用药或减少剂量会减轻副作用,从减小剂量开始在两周内逐渐加量也有助于减轻副作用。 

6.玻璃和塑料会吸附本药,减低药效,配制后应尽快使用。

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