莫匹罗星钙(二水合物)的制备方法

背景及概述^[1]

莫匹罗星是一种由荧光假单胞菌(pseudomonas fluorescens)的发酵生产的抗菌剂假单胞菌酸A。其对金黄色葡萄球菌和化脓链球菌的敏感菌株具有抗菌活性，且通常以外用溶液的形式使用。莫匹罗星的分子式为 C26H44O9(分子量＝500.63)，化学名称为 (E)-(2S，3R，4R，5S)-5-[(2S，3S，4S，5S)-2，3-环氧基-5-羟基-4-甲基己基]四氢-3，4- 二羟基-(β)-甲基-2H-吡喃-2-丁烯酸与9-羟基壬酸的酯。假单胞菌酸A的钙盐，即莫匹罗星钙或假单胞酸钙，具有更高的热稳定性，尤其是晶体状态时。莫匹罗星钙(二水合物)即假单胞菌酸A的钙盐的其中一种晶体。

制备^[1]

制备莫匹罗星钙(二水合物)：

方法一、

将无定形莫匹罗星钙(2.50g，2.40mmole)溶于水(10ml)中并且搅拌以得到透明溶液。让所述莫匹罗星钙溶液在5℃下结晶60小时。 过滤所述晶体产物并且用水(5ml)清洗。将所述晶体产物在45℃下干燥6小时。

方法二、

将假单胞菌酸(10g)悬浮于水(26ml)中。将氧化钙(0.58g)加到所 述悬浮物中。搅拌所述混合物一小时并过滤。将所述混合物冷却至 5℃。保持15小时之后，过滤所述晶体产物，用冷水(10ml)清洗并 且在室温下，在空气循环烘箱中干燥。得到莫匹罗星钙二水合物(9.4g，87％)。附上PXRD确认数据(图1)。

参考文献

[1] [中国发明] CN02826391.X 结晶和无定形莫匹罗星钙的制备方法