(4-硝基苯基)三氟硼酸钾的应用举例

背景及概述^[1]

(4-硝基苯基)三氟硼酸钾又叫对硝基苯基氟硼酸钾，是一种有机中间体，可用于在室温下通过氯化亚铜催化制备二芳基砜。二芳基砜化合物作为一种医药、农药中间体，常用于有机合成中，并已经显示出了良好的生物活性，例如，二芳基砜已被证明具有抗真菌，抗菌，抗肿瘤活性等。最近，二芳基砜和芳杂环砜已被证明能够抑制HIV-1逆转录酶，代表了一类新兴的能解决药物残留毒性及核苷类抑制剂的抗药性问题的物质。

应用^[1]

CN201410145178.5报道了芳基亚磺酸盐同芳基氟硼酸盐反应制备二芳基砜的方法：

将1mmol芳基亚磺酸盐，1mmol芳基氟硼酸盐，1.2mmol氢氧化钠和0.1mmol催化剂加入盛有2ml有机溶剂的反应管中，磁力搅拌3小时。反应完毕，经滤纸过滤后旋干溶剂，柱分离即得产品。

作为优选，所述的芳基氟硼酸盐为苯基氟硼酸钾、对甲氧基苯基氟硼酸钾、对甲基苯基氟硼酸钾、对氰基苯基氟硼酸钾、对氯苯基氟硼酸钾、对溴苯基氟硼酸钾、(4-硝基苯基)三氟硼酸钾、邻氯苯基氟硼酸钾、邻硝基苯基氟硼酸钾、2-萘基氟硼酸钾中的任一种。

本技术方案具有如下显著的技术效果：

1)通过易制备的芳基亚磺酸盐和芳基氟硼酸钾可以得到非对称性二芳基砜类化合物，具有很高的实用性和选择性；

2)该反应不需要任何惰性气体的保护，在空气中能很好的进行；反应具有良好的官能团耐受性；

3)该反应在室温条件下进行，反应时间短，反应产率高，经过简单的后处理就能得到产物；

4)该方法中，使用便宜的氯化亚铜作为催化剂，只需简单的碱作为添加剂，成本低廉;

5)该方法中，使用二氯甲烷作为溶剂，反应后极易除去。

参考文献

[1][中国发明,中国发明授权]CN201410145178.5非对称性二芳基砜类化合物及其制备方法