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4-环己基苯硼酸的应用

发布日期:2020/7/29 16:24:04

背景及概述[1]

4-环己基苯硼酸是一种有机中间体,可用于Suzuki偶联反应,可用于制备有机电致发光(OLED)材料。4-环己基苯硼酸也可用作医药中间体,用于制备沙坦联苯衍生物。

应用[1-2]

报道一、

CN201911193208.9报道了4-环己基苯硼酸制备不易淬灭、结晶,成膜性好的OLED主体材料。

1升三口瓶,配磁力搅拌,氮气置换后依次加入碳酸钠40.07g(0.378mol)、(4-环己基苯基)硼酸42.84g(纯度99%,0.21mol)和甲苯100ml。再次氮气置换后依次加入0.5g Pd132。加完后,加热升温至80℃。开始滴加在由47.2g原料(纯度99%,0.1mol)和100ml甲苯组成的溶液,控温75-90℃。降温至室温,加入100ml去离子水水解,搅拌10分钟,过滤,滤饼用DMF反复煮洗几次,过滤得到47.84g淡黄色固体,纯度99%,产率80%。

产物MS(m/e):630;元素分析(C44H38S2):理论值C:83.76%;H:6.07%;S:10.16%;实测值C:83.75%;H:6.08%;S:10.16%。

应用二、

CN201710979110.0报道了4-环己基苯硼酸可用于制备一种沙坦联苯衍生物。沙坦类药物具有高效、长效、安全、可以口服、耐受性好、靶器管保护等特点,能够避免非选择性ACEI类药物引起咳嗽的不良反应,优势明显,市场占有率不断提高,成为21世纪市场上最具发展力的降压药物之一。大多数沙坦类药物都是以沙坦联苯作为其关键的中间体。

参考文献

[1] [中国发明] CN201911193208.9 一种OLED材料及其应用

[2] [中国发明] CN201710979110.0 一种沙坦联苯及其衍生物的合成方法

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