O-去甲基舒必利的应用

发布日期:2020/7/20 16:59:02

背景及概述^[1]

O-去甲基舒必利是舒必利脱甲基的杂质，舒必利为一种苯甲酰胺类化合物，为非典型抗精神病药。Takano等人通过O-去甲基舒必利合成了¹¹C标记的舒必利，作为正电子发射断层扫描（PET）探针，用于研究人体中的药物分布。

应用^[1]

¹¹C标记的舒必利是使用自动合成系统，通过其[¹¹C]三氟甲磺酸甲酯的甲基化反应，由其去甲基前体O-去甲基舒必利合成的。[¹¹C]磺必利的反应混合物使用Atlantis T3色谱柱（5 µm，10 mm×150 mm； Waters，Milford，MA，美国）通过制备型HPLC纯化，混合物通过0.8％Macrogol 400和20 mmol / L 盐水中的磷酸作为流动相，流速为6 mL / min，在290 nm处有紫外线检测器，有放射性检测器。[¹¹C]舒必利的保留时间约为5.0分钟。除去HPLC馏分，并用Millex-GS过滤器（Merck，Darmstadt，德国），以提供质量和放射性适合临床使用的最终产品。注入的放射性范围为215.9至229.6 MBq。注入的放射性配体的比放射性在72.1和105.2 GBq / µmol之间变化。

通过O-去甲基舒必利制备的¹¹C标记的舒必利，Takano等人发现舒必利是OCT1，OCT2，MATE1和MATE2-K的底物。这表明[¹¹C]舒必利可能是有用的放射性记录物，可用于研究人体内的有机阳离子转运蛋白。