2-羟基苄胺的生物活性和提取方法

背景及概述^[1]

2-羟基苄胺(2-Hydroxybenzylamine，2-HOBA)，又称水杨胺，是一种强效γKA清除剂，清除γKAs的速度比γKA蛋白加合物的形成速度快980倍，因此保护细胞免受γKA加合物的有害作用。

生物活性^[1]

体外研究已证明2-HOBA可保护HepG2细胞免受H₂O₂诱导细胞毒性的作用；2-HOBA在氧化应激相关疾病中的有益作用也在体内多个器官、系统中被发现。2-HOBA给药剂量依赖性降低了线虫中氧化剂损伤的生物标志物，并延长了寿命。多种小鼠神经病理学模型中观察到2-HOBA的有益作用。2-HOBA口服后可通过血脑屏障，使脑内2-HOBA水平约为血浆水平的2倍。在阿尔茨海默病ApoE4模型中，给予2-HOBA可预防年龄相关的空间工作记忆下降，并在两种癫痫小鼠模型中抑制二羰基蛋白修饰可有助于维持海马功能，减轻神经元丢失和记忆缺陷。也有证据表明2HOBA对高血压有保护作用。2-HOBA治疗减轻了小鼠血管紧张素Ⅱ诱导的高血压和肾损害，预防了慢性血管氧化应激小鼠的主动脉僵硬和高血压，预防了BMPR2突变小鼠的动脉高血压。

提取方法^[1]

一种从苦荞中提取2-羟基苄胺的方法，具体包括以下步骤：

(1)分别将苦荞根、茎和籽粒干燥，加入液氮进行研磨，得粉末；

(2)将粉末与去离子水混合，并调整溶液pH值为5.0，然后加入0.5％粉末重量的混合酶进行酶解，酶解温度为25℃，酶解时间为40min，酶解完成后过滤，得滤渣；其中，混合酶为纤维素酶和果胶酶按重量比为2：1混合的混合物；

(3)将步骤(2)所得滤渣与95％乙醇按固液比为1g：10mL混合，然后在超声功率密度为100W/cm²、超声频率为30kHz条件下进行超声提取，提取温度为20℃，提取时间为30min，重复提取3次，过滤，合并提取液；

(4)将步骤(3)所得上清液减压浓缩，得浸膏，向浸膏中加入3wt％的氢氧化钠溶液溶解，过滤，得滤液；

(5)用盐酸调节步骤(4)所得滤液至溶液pH值为3，得调节液，在20℃条件下，以10BV/h的流速通过NDA-150树脂柱至饱和吸附；

(6)达到饱和吸附后，先以50℃，8wt％氢氧化钠溶液作为洗脱液，以2BV/h的流速进行洗脱，收集2倍量柱体积的洗脱液，再以50℃，3wt％氢氧化钠溶液作为洗脱液，以2BV/h的流速进行洗脱，收集1倍量柱体积的洗脱液，最后以60℃水作为洗脱液，以2BV/h的流速进行洗脱，收集1倍量柱体积的洗脱液，并合并三次洗脱液；

(7)将合并的洗脱液减压浓缩，然后用食用酒精进行重结晶，分离结晶，制得2-羟基苄胺。

参考文献

[1] CN201910585202.X 从苦荞中提取2-羟基苄胺的方法