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4,6-二氧代庚酸的制备和应用

发布日期:2020/6/3 10:41:52

背景及概述[1]

4,6-二氧代庚酸是一种有机中间体,可由乙缩醛与醋酸反应制备,可用于合成1,2-二棕榈酰基-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺的CEP衍生物(CEP-DPPE),可用于黄斑变性的治疗。

制备[1]

4,6-二氧庚酸(DOHA):将乙缩醛(240mg,1.2mmol)溶于在AcOH/H2O(20mL,3:1,v/v)溶液中,在Ar保护下于50℃搅拌4h。用TLC(CH2Cl2/CH3OH10∶1)监测反应进程。一旦反应完成,通过旋转蒸发除去溶剂,得到粗制的4,6-二氧庚酸(172.7mg,1.09mmol,91%)。

应用[1]

4,6-二氧代庚酸可用于制备1,2-二棕榈酰基-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺的CEP衍生物(CEP-DPPE):将CHCl3/CH3OH(6mL,2:1,v/v)加入到包含4,6-二氧庚酸(23.7mg,0.15mmol)和DPPE(69.2mg,0.1mmol)的小瓶中。然后加入三乙胺(TEA,40μL,0.4mmol),在室温下在氩气下反应过夜。用TLC(CH2Cl2/CH3OH10∶1)监测反应进程,在TLC分析表明反应完成之后,将溶剂减压蒸发,将残余物通过硅胶柱快速色谱法纯化(CH2Cl2/MeOH10∶1,Rf=0.28),得到CEP-DPPE(56.9mg,0.07mmol,70%)。1HNMR(400MHz,CDCl3/CD3OD,1/1):δ6.61(s,1H),6.00-5.95(m,1H),5.82(d,J=3.4Hz,1H),5.13(s,1H),4.30(dd,J=12.0,2.9Hz,1H),4.05(dt,J=11.5,5.9Hz,5H),3.71(d,J=4.0Hz,2H),2.88(t,J=7.5Hz,2H),2.68-2.61(m,2H),2.30-2.24(m,6H),1.57(s,4H),1.24(s,47H),0.85(d,J=6.8Hz,6H)。ESI-MS:C44H79NO10P-[MH]-的m/z计算值812.54,实测值812.40;实测值812.40。

参考文献

[1][中国发明]CN201780016875.2EGFR酪氨酸激酶的临床重要突变体的选择性抑制剂

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