乙酸维生素E的药理作用及应用

背景及概述^[1]

维生素E具有抗衰老，提高免疫力的作用，对心脑血管疾病有辅助治疗作用，在制药行业、保健品行业、食品行业、化妆品行业得到了广泛的应用。维生素E最主要的商品化形式是乙酸维生素E(一般指α-生育酚乙酸酯)，工业上乙酸维生素E一般先通过三甲基氢醌和异植物醇、植醇或其衍生物的缩合得到生育酚，然后生育酚再与乙酸酐进行酯化反应得到乙酸维生素E。

药理作用及应用^[2]

乙酸维生素E是维生素E最主要的商品化形式。近年来，国内、外专家学者对维生素E的生理和药理作用进行了广泛深入的研究。目前，人们发现维生素E的主要作用有：增加氧的利用率，提高心肌对缺氧的耐受性，改善冠状动脉的血液循环；阻断脂肪酸在体内的过氧化过程，干扰自由基与色素斑的形成，从而保护细胞膜的完整性和稳定性，保持酶的活性，提高人体免疫功能；促进毛细血管血液循环，加快人体组织中的养料供给及排除代谢产物，减轻疲劳；防止胆固醇沉积，保持动脉弹性，防止血栓形成；促进骨髓中血红蛋白的合成，使红细胞正常发育；恢复胃内盐酸的正常分泌，保护上皮细胞，改善局部循环。经过大量临床实验，发现维生素E可用于防治更年期综合症、营养不良症、毛细血管循环障碍病、高脂血症、外阴萎缩症、冠心病、动脉粥样硬化、预防胆石形成和治疗贫血、消化性溃疡、肝脏疾病、神经系统疾病、风湿病、吗啡类药物成瘾、萎缩性鼻炎及各种皮肤性疾患等。但并不是大量服用维生素E就会收到的效果。常怡勇发现服用适量维生素E可治疗儿童癫痫、治疗老年斑、癌症，但服用过量反会诱发癌症。

据报道如果长期服用维生素E每日量达400mg～800mg，可引起视力模糊、乳腺肿大、头痛、头晕、恶心、胃痉挛。长期服用量超过800mg/d，将改变内分泌代谢，造成免疫功能下降等。另外维生素E还可用于水果、蔬菜、冻鱼冻肉及罐头等的保鲜。

制备^[1]

一种乙酸维生素E的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)向反应溶剂中加入2，3，5-三甲基氢醌和由浓硫酸、硫酸铜、氯化锡组成的催化剂，搅拌至物料溶解，在N2保护下，温度控制30-33℃，在3-3.5h内滴加异植物醇，滴加完毕，升温至62-66℃，保温反应2.5h，反应结束，分液，减压蒸馏回收溶剂，反应液洗涤，萃取维生素E，去离子水洗涤直至溶液pH为7，其中，异植物醇与2，3，5-三甲基氢醌的质量比为2-2.5：1，硫酸铜与2，3，5-三甲基氢醌的质量比为0.045-0.05：1，氯化锡与2，3，5-三甲基氢醌的质量比为0.006-0.012：1，浓硫酸与与2，3，5-三甲基氢醌的质量比为0.2-0.4：1；

(2)向步骤(2)洗涤后的维生素E层中加入醋酸酐与硼氢化钠，N2保护下，升温至126-130℃酯化反应3.5h，反应结束，减压精馏回收醋酸酐，用水及70-80％甲醇交叉洗涤至洗出液pH为7，洗涤两次，50-60℃减压浓缩，回收石油醚，浓缩毕，得乙酸维生素E，其中，醋酸酐与2，3，5-三甲基氢醌的重量比为2.3-2.7：1，硼氢化钠的加入量为醋酸酐质量的0.1-0.16％。

主要参考资料

[1] CN201610769016.8一种乙酸维生素E的制备方法

[2] 维生素E的最新研究进展及应用前景

[3] 卫生学大辞典