阿卡他定的药物使用说明书

阿卡他定(Alcaftadine)，商品名:Lastacaft,是卫康制药(Vistakon Pharmaceuticals)开发的一种新型组胺H1受体拮抗剂。阿卡他定 (Alcaftadine)是继ISTA制药公司开发的苯磺酸贝他斯(Bepreve)之后又一个用于治疗过敏性结膜炎相关性眼瘙痒的药物。有较好的临床应用前景。

药理^[3]

本品为 H1 受体拮抗剂，能抑制肥大细胞组胺物质的释放。此外，本品还能降低嗜酸性粒细胞的趋化和活化作用。

药代动力学^[3]

本品 2.5 mg/ml 双眼局部给药后，血药峰浓度(Cmax) 为 60 pg/ml，Tmax 中位值为 15 min。给药 3 h 后，本品血药浓度低于定量检测下限 (10 pg/ml)。活性羧酸代谢物 Cmax 均值为 3 pg/ml，给药约 1h 达 Cmax。给药 12 h 后羧酸代谢物血药浓度低于定量检测下限(100 pg/ ml)。本 品 及 其 活 性 代 谢 物 的 蛋 白 结 合 率 分 别 为39.2% 和 62.7%。本品眼部给药的羧酸代谢物消除半衰期为 2 h。本品主要以羧酸代谢物形式随尿液排除。体外试验表明，本品及其羧酸代谢物均不通过 CYP450 酶进行代谢。

临床应用和适应症^[3]

本品为外用滴眼液，适用于 2 岁及以上人群因过敏性结膜炎引起的眼部瘙痒症。

结膜过敏原激发 (CAC) 研究评价的本品有效性研究显示，本品给药 3 min 和 16 h 时，本品对过敏原导致的过敏性结膜炎患者眼部瘙痒的预防效果均优于空白基质对照组。由 909 例患者参与的为期6 周以上的临床研究证实本品安全有效。

不良反应^[3]

本品最常见的眼部不良反应 (发生率<4%) 为眼刺激、滴药时烧灼感或刺痛、眼红、眼睛痒。最常见的非眼部不良反应 (发生率<3%) 是鼻咽炎、头痛以及流感样症状。

制剂^[3]

滴眼液，规格为 0.25%(2.5 mg/mL)。

注意事项^[3]

本品只能作为局部眼用药使用。使用时需注意避免容器顶部与眼睑或周边区域接触而引起污染。不使用时，务必盖紧瓶盖。戴隐形眼镜时不得滴入本品，本品也不适宜用于治疗因佩戴隐形眼镜而出现的眼部过敏。但本品使用后不影响再次佩戴隐形眼镜。大鼠和家兔生殖毒性研究尚未见本品对胎儿以动物生殖能力的影响，但本品对妊娠妇女的安全性和有效性评价尚未明确。本品是否会通过乳汁分泌也尚未明确。本品对 2 岁以下婴幼儿患者的安全性和有效性尚未确定。本品的安全性和有效性对老年患者与年轻患者无显著差异。

主要参考资料

[1]H1受体拮抗剂阿卡他定(alcaftadine)[J].世界临床药物,2014,35(02):126.

[2]杨千姣,赵临襄.阿卡他定[J].中国药物化学杂志,2011,21(01):77.