喷他脒羟乙磺酸盐的应用和实验检测方法

背景及概述^[1]

喷他脒羟乙磺酸盐别名：戊烷脒、英文名：PentamidineIsethionate为无色结晶性粉末，无臭、味苦。可溶于水或甘油，微溶于乙醇，几乎不溶于氯仿、丙酮、乙醚。

药理和应用^[1]

喷他脒羟乙磺酸盐为芳香双脒类药物。本品作用机制尚不够清楚，可能干扰核苷酸生物合成和DNA的复制，也可干扰叶酸盐的转换。对利什曼原虫有直接杀灭作用。是治疗癌艾滋病并发卡氏肺孢子虫肺炎的首选药，是治疗黑热病的有效药物，但因其毒副作用较严重，故临床仅用于锑剂无效或对锑剂过敏等不宜用锑剂的患者。喷他脒羟乙磺酸盐还可用于非洲锥虫病的早期治疗。

检测方法^[1]

1）色谱条件

色谱柱：C18(4.6×250mm)；流动相：甲醇—醋酸铵溶液(30g/L醋酸铵水溶液，用三乙胺调pH为7.5)(50：50)，流速1mL/min；检测波长265nm；理论板数：7000。

2）线性关系考察

精密称取干燥至恒重的喷他脒羟乙磺酸盐对照品适量，加流动相溶解并定量稀释成每1mL中含喷他脒羟乙磺酸盐9.98～9.66μg的溶液；分别精密量取上述溶液各10μL，注入液相色谱仪。

3）精密度实验

精密称定喷他脒羟乙磺酸盐对照品适量于100mL容量瓶中，加流动相使其溶解，并稀释至刻度，摇匀，即得(40μg/mL)，作为供试品溶液；精密量取10μL，注入液相色谱仪。

4）回收率实验

精密量取0.08229g、0.10701g、0.12205g的喷他脒羟乙磺酸盐对照品各三份，分别置100mL容量瓶中，加流动相使其溶解，并稀释至刻度，摇匀。各精密吸取2mL于50mL量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀作为供试品溶液；另取0.10701g的喷他脒羟乙磺酸盐对照品置100mL容量瓶中，加流动相使其溶解，并稀释至刻度。精密吸取2mL于50mL量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀作为对照品溶液。分别精密量取供试品溶液与对照品溶液各10μL，注入液相色谱仪。

5）稳定性实验

精密称定喷他脒羟乙磺酸盐对照品适量于100mL容量瓶中，加流动相使其溶解，并稀释至刻度，摇匀，即得(40μg/mL)，作供试品溶液。在规定时间精密量取供试品溶液10μL注入液相色谱仪，进样三次测定。

6）样品含量测定

分别精密称取3批样品各两分，每份约0.1g于100mL量瓶中，加流动相40mL后使完全溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀。移取此溶液2mL，用流动相稀释定容至50mL，摇匀，作为供试品溶液。精密量取10μL，注入液相色谱仪，进样两次，记录色谱图；另取干燥至恒重的喷他脒羟乙磺酸盐对照品两份。每份0.1g，同法测定。

主要参考资料

[1] HPLC法测定喷他脒羟乙磺酸盐的含量