网站主页 曲托龙 新闻专题 曲托龙的制备方法

曲托龙的制备方法

发布日期:2020/3/5 16:01:59

概述[1]

甾体化合物的3-位或7-位引入甲基,尤其是立体选择性地引入3或7-甲基,得到的系列化合物具有重要的生理活性。例如,19-去甲雄甾-5(10)-烯-7-甲基-17-乙炔基-17-羟基-3-酮(俗名替勃龙)用于抗肿瘤、治疗心血管疾病以及骨质疏松症等;7-甲基睾酮可作为避孕药;曲托龙(19-去甲雄甾-4-烯-7-甲基-17-甲基-17-羟基-3-酮)能有效抑制排卵。关于甾体骨架上立体选择性地引入7-甲基的方法鲜见报道。GrunwellJ.F.和NiY.等人报道了CuCl催化下甲基格氏试剂对雄甾-4,6-二烯-3-酮进行加成,得到了7-位甲基化产物,然而,利用该方法引入甲基的反应,收率仅为20%,且产物中主要为7-甲基异构体。

制备方法[1]

曲托龙制备如下:以共轭甾体烯酮之一19-去甲雄甾-4,6-二烯-17-乙酰氧基-3-酮为原料,制备19-去甲雄甾-4-烯-7-甲基-17-羟基-3-酮(曲托龙)的方法:将62.8g19-去甲雄甾-4,6-二烯-17-乙酰氧基-3-酮与1.0gCuCl溶解于800g四氢呋喃中,升温至50℃,加入8g三甲基铝,搅拌反应6小时,向反应体系中加入50g水,搅拌2小时,抽滤,滤液减压蒸干,柱层析纯化,得42.9g产物曲托龙(19-去甲雄甾-4-烯-7-甲基-17-乙酰氧基-3-酮),收率65%。

主要参考资料

[1] CN200810034354.2高立体选择性制备3α或7α-甲基甾体化合物的方法

分享 免责申明

曲托龙生产厂家及价格列表

曲托龙

¥询价

宝鸡缔都医药化工有限公司

2024/12/09

曲托龙

¥99

武汉贝尔卡生物医药有限公司

2023/10/12

欢迎您浏览更多关于曲托龙的相关新闻资讯信息