康普瑞汀

【概述】

康普瑞汀（Combretastatin A4, CA4）是一种新型血管抑制剂，与秋水仙碱结构相似，作用靶点也相似，在体内靶向微管蛋白，抑制其聚合，并进一步选择性破坏肿瘤组织血管内皮细胞，使肿瘤组织血管闭合，导致肿瘤缺少氧气和养分，从而起到抗肿瘤作用。具有广谱的抗癌细胞活性，对多种结肠癌细胞、肺癌细胞、乳腺癌细胞、小鼠白血病细胞以及人类恶性B淋巴细胞均有很强的细胞毒性，是一种新型的抗肿瘤药物。然而其水溶性极差，只有11.8μg/mL，导致较低的口服生物利用度，也减弱了其抗肿瘤活性，限制了临床应用。

【理化性质】

外观与性状：结晶粉末 蒸气压：3.09E-10mmHg at 25°C 折射率：1.607 闪点：250.3°C 熔点：84.5-85.5oC 沸点：490.3°C at 760 mmHg 密度：1.184 g/cm3 【药理作用】 具有抑制血管生成，抑制肿瘤生长，抗癌的作用

【作用机理】

CA4在体内靶向微管蛋白，抑制其聚合，并进一步破坏肿瘤血管，从而起到抗肿瘤作用，在多种肿瘤模型上都有效。CA4对正常细胞影响小，选择性地破坏肿瘤组织血管内皮细胞，使肿瘤组织血管闭合，导致肿瘤低氧和乏氧。

【制备方法】

图1为康普瑞汀的合成路线1

图2为康普瑞汀的合成路线2

【用途】　

用于含量测定、鉴定、药理实验等。