盐酸美他环素的药理作用及应用

概述^[1][2]

盐酸美他环素系半合成土霉素，对G+和G-菌、立克次体、放线菌、沙眼衣原体、原虫等有抑制作用。t1/2＝14.3h.抗菌性能较四环素强，吸收好，应用同四环素。

药理作用^[2]

本品属于四环素类抗生素。某些四环素或土霉素耐药的菌株对本品仍可敏感。许多立克次体属、支原体属、衣原体属、某些非典型分枝杆菌属、螺旋体对本品敏感，但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等对本品敏感。本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋球菌对美他环素也耐药。多年来由于四环素类的广泛应用,临床常见病原菌对美他环素耐药现象严重，包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数肠杆菌科细菌耐药。本品与四环素类不同品种之间存在交叉耐药。本品作用机制为药物能与细菌核糖体30S亚基的A位置结合，抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。

药代动力学^[2]

口服可吸收，单剂口服500mg后血药峰浓度(Cmax)约为2mg/L,血消除半衰期(T1/2β)16小时，蛋白结合率为80%，在体内分布较广。以原型自尿排泄约占给药量的50%，72小时内经粪便排泄者仅占5%。

临床应用^[2]

1．本品作为首选或选用药物可用于下列疾病：(1)立克次体病，包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和Q热；(2)支原体属感染；(3)衣原体属感染，包括鹦鹉热、性病性淋巴肉芽肿、非淋菌性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼；(4)回归热；(5)布鲁菌病；(6)霍乱；(7)兔热病；(8)鼠疫；(9)软下疳。治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。

2．由于目前常见致病菌对四环素类耐药现象严重，仅在病原菌对此类药物敏感时，方有指征选用该类药物。本品不宜用于溶血性链球菌感染及葡萄球菌感染。

3．本品可用于对青霉素类过敏患者的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋菌性尿道炎、宫颈炎和钩端螺旋体病以及放线菌属和李斯特菌感染。

4．可用于中、重度痤疮的辅助治疗。

药物相互作用^[2]

1．与制酸药如碳酸氢钠同用时，由于胃内pH值增高，可使本品吸收减少，活性减低，故服用本品后1～3小时内不应服用制酸药。

2．含钙、镁、铁等金属离子的药物，可与本品形成不溶性络合物，使本品口服后吸收减少。

3．与全麻药甲氧氟烷合用时，可增强其肾毒性。

4．与强利尿药如呋塞米等药物合用时可加重肾功能损害。

5．与其他肝毒性药物（如抗肿瘤化疗药物）合用时可加重肝损害。

6．降血脂药考来烯胺或考来替泊可影响本品的吸收，必须间隔数小时分开服用。

7．本品可降低避孕药效果，增加经期外出血的可能。

8．本品可抑制血浆凝血酶原的活性，所以接受抗凝治疗的患者需要调整抗凝药的剂量。

主要参考资料

[1][中国发明,中国发明授权]CN201610240019.2一种盐酸美他环素的有关物质及其分析检测方法

[2]盐酸美他环素片说明书