枸橼酸沃克拉丁

【背景及概述】^[1][2]

镇咳药有中枢性镇咳药和外周性镇咳药，其中枢性镇咳药是通过抑制延脑咳嗽中枢达到镇咳作用的。中枢性镇咳药又分为麻醉性和非麻醉性镇咳药两种，前者如阿片、吗啡，呈镇咳效果显著但成隐性太大，不宜采用，可待因相对成隐性较小，常用于镇咳。非成隐性如右美沙芬、二甲吗喃、左丙氧芬等是对麻醉性镇咳药进行结构改造而得的合成药，几无镇痛和成瘾作用，临床适用于呼吸道感染、咽喉炎、肺结核等痰少的咳嗽。

枸橼酸沃克拉丁别名压咳定、咳乃定，化学名2-乙基-2-苯基丁酸-2-(2-二乙胺基乙氧基)乙酯柠檬酸盐。CAS号为52432-72-1，分子式C₂₆H₄₁NO₁₀，分子量527.6。枸橼酸沃克拉丁为非成瘾性中枢性镇咳药，能选择性地抑制咳嗽中枢，而对呼吸中枢无抑制作用，其镇咳作用比可待因弱，但无成瘾性。沃克拉丁还具有表面麻醉作用和罂粟碱样解痉作用，其解痉作用为罂粟碱的2.5倍。可用于各种原因引起的咳嗽，其临床疗效不及可待因。临床镇咳效果不如可待因，比咳必清强，没有成瘾性，无呕吐、便秘、头昏等副反应。本品口服15-30分钟见效，l小时后达效应。

【规格】^[4]

 片剂：每片10mg，20mg。

【用法用量】^[4]

每次10～20mg，每天3～4次。

【适应症】^[4]

1. 用于因呼吸道感染而引起的咳嗽，如鼻咽炎、喉炎、支气管炎等病引起的咳嗽。

2. 亦用于因气肿损伤或胸膜刺激之各种咳嗽，如吸烟者的痉挛性咳嗽，肿瘤，支气管扩张等引起的咳嗽。

【用法与用量】

口服：成人每次10~20毫克，每天3-4次；儿童减半。

【毒理】

急性毒性试验，小白鼠口服240毫克/公斤（按人用量60毫克/人/天的200倍给药），观察72小时，未发现任何毒性反应。

【不良反应】

个别病例服用本品后有头晕、嗯心感外，无其他副反应。心脏机能不全及肺郁血患者慎用。

【临床结果】

经北京首都医院、北京工农兵医院、北京友谊医院、张家口人民医院、张家口医专附属医院及中国人民解放军251医院等六个单位临床观察175例各种原因引起的咳嗽患者，总有效率达80外左右，特别是对急性支气管炎、上感引起的咳嗽止咳效果显著，对慢性气管炎痰多的咳嗽，止咳效果不明显。

【主要参考资料】

[1] 现代药学名词手册

[2] 压咳定(咳乃定、沃克拉丁) .医药工业.1980年08期