舒洛地尔的应用

概述^[1]

舒洛地尔中文别名：索罗克替。舒洛地尔是一种强效的抗血小板药物，临床上主要用于治疗血栓。最新的研究表明，利用斑马鱼癫痫模型对2000个化合物进行高通量筛选发现舒洛地尔具有很强的抗癫痫效果。

应用^[1-3]

舒洛地尔是一种钙通道阻滞剂，能够抗血管痉挛、抗血栓形成。有研究发现，舒洛地尔在体外能够抑制白假丝酵母菌的生长；还有研究证实，舒洛地尔联合氟康唑用药，对新型隐球菌有抑制作用。

1）舒洛地尔在制备抗血管生成类药物中的应用。经斑马鱼血管生成模型证实，舒洛地尔对斑马鱼肠下静脉血管(subintestinalvessel，SIV)有显著抑制的功能，并呈现一定的剂量依耐性，因此，舒洛地尔可用于制备抗血管生成抑制剂。

2）舒洛地尔在制备化妆品或药物中的应用。实验表明，本发明所述的舒洛地尔对黑色素形成能发挥出有效的抑制或（和）分解作用，使黑色素斑彻底消失，不可恢复，能起到彻底美白及祛斑的效果；且舒洛地尔能够诱导黑色素细胞凋亡，故可以用来制备具有美白及祛斑化妆品或皮肤美白及治疗色素沉着性疾病或黑色素瘤的药物。

3）舒洛地尔对白假丝酵母菌生物被膜形成及生长的作用。舒洛地尔可抑制白假丝酵母菌生物被膜的形成，并可破坏成熟的生物被膜。舒洛地尔对白假丝酵母菌YEM30，临床分离株LC3MIC80为4μg/mL，BIC80为16μg/mL，BEC80为64μg/mL。舒洛地尔抑制白假丝酵母菌生物被膜细胞的代谢活性呈浓度依赖性，随着作用时间延长，浓度越高，抑制效果越好。舒洛地尔在体外使白假丝酵母菌生物被膜细胞皱缩，随着作用时间延长，出芽细胞脱落，皱缩明显。舒洛地尔在体外能够破坏白假丝酵母菌生物被膜细胞的超微结构，使细胞膜皱缩，细胞壁断裂，细胞内电子密度降低，细胞内容物渗出。舒洛地尔有效阻止白假丝酵母菌从酵母相向菌丝相转变，舒洛地尔作用时间点越早，作用越明显。舒洛地尔在体外使白假丝酵母菌菌丝生长特异性相关基因HWP1，ALS3，ECE1的表达下调。动物实验显示，与对照组相比，用药组的菌落数显著减少，炎症减轻，舒洛地尔能有效治疗白假丝酵母菌阴道炎。研究结果显示，舒洛地尔在体内外均能有效抑制白假丝酵母菌生物被膜。体外实验表明舒洛地尔不仅能破坏成熟生物被膜的形态和超微结构，而且通过下调菌丝特异性相关基因HWP1，ALS3，ECE1的表达，阻断菌丝相表达，从而抑制白假丝酵母菌生物被膜的形成。白假丝酵母菌阴道炎动物模型的研究表明，用药组的菌落数显著减少，炎症减轻。综上所述，舒洛地尔对于浅表性白假丝酵母菌生物被膜感染具有较理想的抑制作用，是一种潜在的、有价值的治疗手段。

主要参考资料

[1] CN201310120052.8舒洛地尔在制备化妆品或药物中的应用

[2] CN201310020569.X舒洛地尔在制备抗血管生成类药物中的应用

[3] 舒洛地尔对白假丝酵母菌生物被膜形成及生长的作用研究