升麻醇的制备

背景及概述^[1-2]

升麻为毛茛科植物大三叶升麻，兴安升麻或升麻的干燥根茎。其味辛、微甘，性微寒。归肺、脾、胃、大肠经。其具有发表透疹，清热解毒，升举阳气的功效。其可用于风热头痛，齿痛，口疮，咽喉肿痛，麻疹不透，阳毒发斑；脱肛，子宫脱垂。近年来，国内外学者已对升麻进行了比较系统的研究，发现升麻提取物在体内外均有良好的抗癌活性。升麻属植物化学成分复杂。据报道，兴安升麻中主要含有苯丙素类、色原酮类、生物碱类、三萜及其皂苷类等。由于其化学成分复杂，且具有重要的临床价值，多年来一直是科研人员研究的热点领域之一。升麻醇是升麻中的一种活性成分。

制备^[2]

从小升麻根茎乙醇提取物中分离鉴定了6个化合物。经分析，分别鉴定为β-谷甾醇、异阿魏酸、acerinol、25-O-乙酰升麻醇、25-脱水升麻醇-3-O-β-D-吡喃木糖苷、22-羟基升麻醇木糖苷；从兴安升麻根茎提取物中分离鉴定了10个化合物，分别为升麻醇、24-表-7，8-去氢升麻醇3-O-β-D-吡喃木糖苷、7，8-去氢升麻醇3-O-β-D-吡喃木糖苷、25-O-乙酰基-7，8-去氢升麻醇3-O-β-D-吡喃木糖苷、3-arabinosyl-24-O-acetylhydroshengmanol15-glucoside、异阿魏酸、(E)-3-(3′-甲基-2′-亚丁烯基)-2-吲哚酮、蔗糖、β-谷甾醇豆甾醇葡萄糖苷。

通过正、反相硅胶柱层析等分离纯化方法和波谱解析技术，对中药升麻根部乙醇提取物化学成分进行分离纯化和结构鉴定。共分离鉴定了21个化合物，分别为：25-O-乙酰基-升麻醇、升麻醇、升麻酮醇、26-去羟基阿科特素、23-表-26-去羟基阿科特、阿科特素、12β-羟基升麻醇、升麻苷E、(23R，24S)25-O-乙酰基-升麻醇-3-O-β-D-吡喃木糖苷、(23R，24S)升麻醇-3-O-β-D-吡喃木糖苷、升麻苷H-1、升麻苷H-2[9，10]；Cimicidol-3-one、4-羟基-Δ8，9(Z)-鞘氨醇-2’-羟基正二十四碳酸酰胺、降甲基升麻素、3’-O-乙酰基-升麻苷H-1、2’-O-乙酰基-升麻苷H-1、(3β，12β，16β)-12-乙酰氧-16，23-环氧-9，19-环羊毛甾烷-22-烯-24-酮3-O-β-D-吡喃木糖苷、cimicidol、升麻碱[9]；类叶升麻苷A。

用层析方法从升麻的根茎中分离得到7个化合物，分别鉴定为：升麻醇、25-O-乙酰基升麻醇、升麻醇-3-O-β-D-木糖甙、12-羟基升麻醇-3-O-β-D-木糖甙、25-O-乙酰基升麻醇-3-O-β-D-木糖甙、升麻醇-3-O-α-L-阿拉伯糖甙、25-O-乙酰基升麻醇-3-O-α-L-阿拉伯糖甙。

主要参考资料

[1] 升麻化学成分及其抗肿瘤活性研究进展

[2] 中药升麻的化学成分研究文献综述