2-[2-(2-叠氮乙氧基)乙氧基]乙胺的主要应用

背景及概述^[1]

2-[2-(2-叠氮乙氧基)乙氧基]乙胺可用作医药合成中间体。如果吸入2-[2-(2-叠氮乙氧基)乙氧基]乙胺，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医。

制备^[1]

2-[2-(2-叠氮乙氧基)乙氧基]乙胺制备如下：添加NaN3(24.0mmol)至10毫升含经卤素取代的乙醇(8.0mmol)的EtOH溶液。加热所述反应，并回流16小时。反应混合物以水处理。于乙酸乙酯(ethylacetate，EA)(3X)萃取后，合并的有机层以H2O(2X)和卤水(brine)(2X)清洗，接着以MgSO4干燥，再进行过滤，减压浓缩产生粗产物。将残余物以快速管柱色谱分析纯化，产生油状产物2-[2-(2-叠氮乙氧基)乙氧基]乙胺。

1HNMR(400MHz，CDCl3):δ3.71-3.66(m，4H)，3.63-3.61(m，4H)，3.59-3.54(m，3H)，3.34(t，J＝4.8Hz，1H)，2.66-2.64(m，1H).

13CNMR(100MHz，CDCl3):δ72.5，71.2，70.5，70.2，61.4，50.6.HRMScalcdforC6H14O3N3(M+H)+，176.1035；found，176.1034。

应用^[1]

2-[2-(2-叠氮乙氧基)乙氧基]乙胺可用作医药合成中间体。如发生如下反应：

具体步骤如下：取一烧瓶，将化合物1-1-9(1.30mmol)和N3连接符(即2-[2-(2-叠氮乙氧基)乙氧基]乙胺可用作医药合成中间体。)(1.69mmol)混合于30毫升的CH2Cl2溶液中，接着添加DCC(1.69mmol)和DMAP(0.39mmol)至混合液中。所述反应在室温下，持续搅拌3小时。于反应后，过滤移除固体。以CH2Cl2(3X)萃取滤液，以水(2X)和卤水(2X)清洗合并的有机层，接着以MgSO4干燥，再进行过滤，最后进行减压浓缩得到粗产物。得到的残留物以快速管柱色谱分析纯化，使产物呈粉状(化合物10c)。

主要参考资料

[1] (CN108026138) 唾液酸转移酶抑制剂及其用途