乙酰麦迪霉素的主要应用

背景及概述^[1]

乙酰麦迪霉素(midecamycinacetate，MA)是一种大环内酯类抗生素，为麦迪霉素衍生物，无苦味，容易口服。它与细菌的70S核糖体相结合，通过抑制蛋白质合成而起到抑菌作用，用于对其敏感的葡萄球菌属、溶血性链球菌、肺炎球菌、消化球菌属、消化链球菌属、流感杆菌、百日咳杆菌、支原体属等病菌引起的毛囊炎、疖痈、蜂窝组织炎、瘭疽、皮下脓肿、感染性粉瘤、咽喉炎、扁桃体炎、支气管炎、肺炎、原发性非典型性肺炎、百日咳、中耳炎、牙周炎等疾病的治疗。该药品具有吸收良好、组织浓度高、持续时间长及易于小儿用药等特点。

制备^[1]

在400L搪玻璃反应容器中，加入溶剂100Kg乙酸乙酯，50Kg麦迪霉素，捕酸剂55KgN，N‑二乙基苯胺，搅拌溶解，再加入酰化剂50Kg乙酰氯，加热到45℃，保温70小时进行酰化反应。酰化反应完成后，35℃减压蒸出原溶剂50％的乙酸乙酯，降温至容器内温度为5℃，N，N‑二乙基苯胺盐酸盐析出。抽滤出N，N‑二乙基苯胺盐酸盐，用去离子水120Kg洗涤滤液，减压蒸尽溶剂乙酸乙酯，残留物用180Kg乙醇溶解，45℃醇解8小时。醇解后蒸出55％的乙醇，加异丙醇至异丙醇含量为60％(体积百分比)，缓慢降温至5℃保温10小时结晶，离心取晶体，45℃真空干燥得到白色的乙酰麦迪霉素晶体，HPLC纯度高，达到96.6％。

应用^[2-4]

CN201710027101.1公开了一种治疗肠道肿瘤的中西医药结合制剂及制备方法，属医药技术领域；本发明中西医药结合制剂有效成分的原料组成为：乙酰麦迪霉素、多西环素、氨苄西林、柑核、狗肝菜、岗梅根、海蕴、黄花地桃花、橄榄核、莱菔、石刁柏、红毛对筋草、落地荷花、石香葇、帕梯和瓦楞子；本发明中西医药结合制剂具有散结消肿，活血化瘀，清热解毒之功效，且疗程短，见效快，服用方便，成本低廉，治愈后不易复发，安全可靠，能够更好的治疗肠道肿瘤。

CN201610701456.X公开了一种治疗淋巴瘤的中西药复方制剂及制备方法，属医药技术领域；本发明中西药复方制剂有效成分的原料组成为：苯丁酸氮芥、地塞米松、乙酰麦迪霉素、泼尼松、甲氨蝶呤、凤凰衣、鹅首马先蒿、蒲蒻、樱草根、翅柄铁线蕨、榆白皮、荚蒾、化橘红、木蓝、红半边莲、一年蓬、沙棘和石上柏；本发明中西药复方制剂具有镇静止痛、抗癌消肿、软坚散结的功效，对治疗淋巴瘤具有显著的疗效，且服用方便，见效较快，吸收效果好，无依赖性，无任何毒副作用，经临床验证，对淋巴瘤有极好的治疗效果，能够有效的提高人体免疫力。

CN201611228725公开了一种治疗脑血栓的西药组合物及其应用，所述西药组合物的活性成分由以下质量份数计的曲美苄胺0.15-0.18份、乙酰麦迪霉素1.6-2.0份、北美圣草素0.35-0.42份组成，成人给药剂量为240-260mg活性成分/kg/日。本发明西药组合物具有清热利湿、活血解毒、祛风通络的功效，对治疗脑血栓引起的眩晕、恶心、呕吐、复视、交叉性运动及感觉障碍、构音障碍、吞咽困难、饮水发呛等症状具有疗效快、治愈后不复发的特点，长期服用对肝肾无明显损害，值得临床广泛推广应用。

主要参考资料

[1][中国发明]CN201110124411.8一种制备乙酰麦迪霉素的方法

[2]CN201710027101.1一种治疗肠道肿瘤的中西医药结合制剂及制备方法

[3]CN201610701456.X一种治疗淋巴瘤的中西药复方制剂及制备方法

[4]CN201611228725.1一种治疗脑血栓的西药组合物及其应用