重组人生长激素

重组人生长激素

拼音名:Chongzu Ren Shengzhangjisu

英文名:Recombinant Human Somatropin

该品是由191个氨基酸残基或N端有一甲硫氨酸的192个氨基酸残基组成的蛋白，可加适量赋形剂或稳定剂。含重组人生长激素量应为标示量的90.0%~110.0%。

生产过程中，用体内生物测定方法测定其生物效价，每1mg蛋白效价不得少于2.5单位。

重组人生长激素中残余宿主DNA和宿主细胞蛋白为与生产过程相关的、潜在的特异性杂质，必须在生产过程中严格控制，其限度应符合有关规定。

重组人生长激素(recombinant human growth hormone，简称r-hGH)由重组DNA技术生产而得。其化学2占构包括氨基酸序列、氨基酸组成经鉴定与脑垂体生长激素完全相同。重组人生长激素(r-hGH)，分子式为C990H1529N2630299S7，是一条由191个氨基酸组成的多肽链。在53位与165及182与189之间由二硫键连接，相对分子质量为22125。

在医疗环境中,生长缴表用于帮助治疗各种健康状况。特别是在生长激素生成不足的儿童生长障碍的情况下最明显的处方。虽然通常不能完全娇正,但在青春期进一步生长停止之前,生长激素的使用通常能够显着提高线性生长速率和总体高度。这种药物还可用于加速出生时体型较小并且在2岁时未能赶上的儿童的生长。其他用途包括短肠综合征的治疗,肾功能不全引起的生长障碍,与HIV感染相关的肌肉萎缩以及成人生长激素缺乏症。

生长激素(生长激素)有时也会用于健康的老年男性和女性。随着年龄的增长,生长激素水平趋于下降,许多医生认为补充更年经的水平可以帮助减缓衰老的一些损害。鉴于其对肌肉质量,强度,能量,细胞再生和脂肪减少的有益代谢作用,有许多这种用途的支持者,即使hGH可能不会特别延缓衰老过程。请注意,为了在美国开出成人激素缺乏症的hGH。患者必须有确诊的垂体疾病或儿童GH缺乏病史。根据联邦法律,为任何标签外使用开出生长肌素都是非法的,包括抗衰老和健身目的。生长激素可通过皮下或肌内注射给予。在临床研究期间,确定了两种使用方法后生长激索的药代动力学特性。当通过皮下注射给子时,生长激素具有相似但中等水平的生物利用度(75%对63%)。两种途径后的药物代谢速率也非常相似,生长激索分别在皮下和肌内注射后显示半衰期约3.8小时和4.9小时,注射后12小时至18小时通常达到基线激素水平,肌肉注射时间较慢,然而,考虑到IGF-1水平的延迟上升,hGH注射后24小时可以保持升高,人体生长激素的代谢活动将超过其体内的实际水平。尽管两种使用方法都可接受药物吸收,但每日皮下给药通常被认为是使用生长激素的优选方法。对生长激索话性的具体分析显示具有多种效应的激素。它是骨骼肌的合成代谢,显示增加细胞的大小和数量(分别称为肥大和增生的过程)。这种激素似乎对身体的所有器官都有促进生长的作用,不包括眼睛和大脑。生长激素对碳水化合物代谢具有致糖尿病作用,这意味着它会导致血糖水平升高(通常与糖尿病相关的过程).随着时间的过度施用生长激素可能诱导2型(胰岛素抵抗)糖尿病的状态。这种激素还支持脂肪组织中的甘油三酯水解,并可减少体内脂肪储存。与此相符往往是血清胆固醇的降低。该药物也会降低钾的含量,磷和钠,可能导致甲状腺激素三硬甲状腺原氨酸(T3)水平降低。后一种作用标志着甲状腺支持的代谢减少,并且可能干扰生长激素延长治疗的有效性。生长激素具有直接和间接作用。在直接方面,hGH蛋白附着于肌肉,骨骼和脂肪组织中的受体,发送信息以支持合成代谢和脂肪分解(脂肪减少)。生长激素还直接增加肝脏中的葡萄糖合成(糖异生),并通过阻断其在記细胞中的活性诱导,悲岛素抗性。生长激素的间接作用主要由IGF-1(胰岛素样生长因子)介导,IGF-1在肝脏和几乎所有其他组织中响应生长激素而产生。IGF-1对肌肉和骨骼也是合成代谢的,增加了生长激素的活性。然而,IGF-1也具有与生长激素强烈拮抗的作用。这包括增加脂肪生成(脂肪保留),增加葡萄糖消耗和减少糖异生。这两种激素的协同和拮抗作用结合起来形成hGH的特征。同样,它们也决定了生长激素给药的效果,包括支持脂解,血糖水平升高和胰岛素敏感性降低。生长激素在健美和运动领域被认为是一种有争议的合成代谢和增强性能的药物。争论的主要问题是这种物质带来的潜在利益的确切程度。虽然在消瘦状态下HIV+电者的研究倾向于支持潜在的强合成代谢和抗代谢特性,但缺乏对健康成人和运动员证明这些相同效果的研究。在20世纪80年代,大量的神话围绕着健身界对hGH的讨论,这可能是由于药物的高成本及其名称("生长激素")所推动的。它曾被认为是你能买到的最强大的合成代谢物质。今天,重组人生长激素更容易获得并且容易获得。现在,大多数有经验的人都倾向于认为生长激素促进脂肪损失的特性是最明显的。该药物可以支持肌肉生长,力量增加和增加运动表现,但其效果通常比合成代谢/雄激素类固醇的效果更温和。然而,对于一个非常先进的运动员或健美运动员来说,生长激素可以比单独使用类固醇更有助于推动身体和表现。 

产品历史：

用于医学的种人生长激素制剂是由人源的垂体提取物制成的。这些现在通常装称为尸体生长激素制剂。从每个尸体可以获得大约Img的hcn(1天剂量)。人体户体GH首次成功治疗于1958年报道.这些药物推向市场后不久,并在美国销售到1985年。美国食品和药物管理局在与克罗伊炎费尔特一雅各布病(CJD)的发展有关的那一年就禁止使用它们,这是一种高度退化和最终致命的疾病。在许多患者中,脑部疾病。在特殊情况下(通常涉及输血或器官植入),疾病可以从一个人传播到另一个人,并且可能是由感染的户体提取hGH引起的。CJD的潜伏期非常缓慢,并且在用户体来源的生长激素治疗后4至30年内被诊断出来。截至2004年的估计,至少有26名在美国接受过尸体GH药物治疗的患者被诊断患有这种疾病。该疾病的总体发病率低于1%,因为据报告约有6.000名患者接受了药物治疗。FDA 于1985年批准了种合成人类生长激素药物。合成产生的纯激素没有生物污染,消除了CJD传播的可能性。批准该药被称为索吗托诺(PROTROPIN),并基于由Genen-tech 于1979年开发的制造技术索吗托诺来得由FDA给出同年去除尸体GH的一个重要的时刻。这种激素实际上是hGH蛋白的经微变体,但显示出与天然激素相同的生物学特性。Protropin最初非常成功,因为它是种合成GH产品。然而,到1987年,KabiVitrum(瑞典)已经发表了生产纯合成生长激素的方法,该方法具有内源性生长激素的确切氨基酸序列。还发现,somatrem的非自然结构导致患者中抗体反应的发生率高得多,这可降低药物功效。生长激素将被视为一种更可靠的药物,并将在几年内主导全球市场。今天,尽管somatrem产品仍在销售,但生长激素仍占全球HGH销售的绝大部分。 

如何提供：

生长激素最常见于含有白色冻干粉末的多剂量小瓶中，需要在使用前用无菌或抑菌水重建。剂量可在每瓶小鱼1mg至24mg或更多的范围内变化。生长激素也可用作稳定的预混合溶液（Nutropin AQ），其在生物学上等同于重组的生长激素。 

结构特征：

生长激素是通过重组DNA技术制造的人生长激素蛋白。它具有191个氨基酸残基，分子量为22，125道尔顿。它的结构与垂体起源的人生长激素相同。

存储：

不要冻结。按照包装说明书获取存储信息。在重建之前和之后可能需要制冷（2°至8℃，35°至46°F）。

副作用（一般）：

对生长激素治疗最常见的不良反应是关节疼痛，头痛，流感样症状，外周水肿（水潴留）和背痛。不太常见的不良反应包括鼻粘膜炎症（鼻炎），头晕，上呼吸道感染，支气管炎，皮肤马刺或麻木，触觉敏感性降低，全身水肿，恶心，骨痛，腕管综合症，胸痛，抑郁症，男子女性型乳房，甲状腺功能减退症和失眠症。生长激素的滥用可能导致糖尿病，肢端肥大症（骨骼明显增厚，最明显的是脚，前额，手，下颌和肘部），以及内脏器官的扩大。由于人类生长激素的生长促进作用，这种药物不应该被患有活动性或复发性癌症的个体使用。 

副作用（葡萄糖耐量降低）：

生长激素可降低对胰岛素的敏感性并提高血糖水平。这可能发生在没有预先存在糖尿病或葡萄糖耐量降低的个体中。