己二胺-Β-环糊精的应用

概述^[1]

环糊精(Cyclodextrin，简称CD)是淀粉在环糊精糖基转移酶的作用下降解得到的一种环状低聚糖，由D-(+)-吡喃葡萄糖通过α-1，4-糖苷键首尾相连形成。根据组成的吡喃葡萄糖的数量的不同，可以分为α-、β-和γ-环糊精，分别拥有6、7和8个葡萄糖单元(如式2-4所示)。环糊精的化学结构呈锥桶状，结构式如式5所示(式5中，p＝6为α环糊精，n＝7为β环糊精，n＝8为γ环糊精)，具有疏水性的空腔，因而可以和具有特定结构大小的疏水性分子形成复合物，从而提高脂溶性物质的稳定性和水溶性，从而作为脂溶性药物载体、食品添加剂、化妆品填料在工业技术上得到应用。己二胺-Β-环糊精为己二胺与环糊精的加成物，可用于制备其他环糊精类聚合物。

制备^[1]

取单-6-对甲苯磺酰-β-环糊精(2.5g，1.94mmol)加入到含有15mL乙二胺的圆底烧瓶中，氮气保护下在70℃反应8小时，反应结束后，冷却至室温，将反应液倒入大量丙酮中，析出沉淀，过滤干燥得到产物己二胺-Β-环糊精。

应用^[1]

己二胺-Β-环糊精可用于制备其他环糊精类聚合物。如：向含有20mL无水DMF的圆底烧瓶中加入己二胺-Β-环糊精(1.177g，1mmol)，阿魏酸(0.233g，1.2mmol)，EDCI(0.575g，3mmol)和HOBT(0.135g，1mmol)，冰浴下搅拌反应半小时，然后升温至室温，在氮气保护下搅拌36h。反应完毕后，将反应液倒入300mL丙酮中，析出沉淀，过滤，将沉淀溶于少量水和甲醇中，再次倒入大量丙酮中，收集沉淀，用反相制备色谱进行纯化，最终得到淡黄色固体粉末。共轭产物记为FA-CD(Ⅱ)。

主要参考资料

[1] (CN108623711)阿魏酸-环糊精共价偶联化合物及其制备方法和应用