香附烯酮的主要应用

背景及概述^[1]

香附药名。出《本草纲目》。又名香附子、莎草根、雷公头、三棱草根、香附米。为莎草科植物莎草CyperusrotundusL.的块茎。主产山东、浙江、湖南、河南。辛、微苦、甘，平。入肝经。疏肝理气，调经止痛。治肝郁气滞，胸胁胀闷作痛，胃痛，腹痛，饮食积聚，月经不调，痛经。煎服：4.5～9g。本品含挥发油1%，其中主成分为香附子烯、香附醇(Cyperol)、异香附醇。还含α-及β-香附酮、香附烯酮、α-及β-莎草醇(α-β-Rotunol)、柠檬烯等。还含生物碱、强心苷、黄酮化合物、树脂、葡萄糖、果糖等。流浸膏对豚鼠、兔、猫、狗等动物的离体子宫均有抑制收缩作用。乙醇提取物对小鼠有镇痛作用。醇提取物可解热、安定。提取物及成分可强心、减慢心率。香附油可抗菌、消炎。香附可抑制小鼠肉瘤S180生长。香附还可使胆汁流量增加，有健胃、驱除消化道积气的作用。

应用^[2-3]

抗痛经功效。香附烯酮，α-香附酮和sugeonol)是四制香附抗痛经作用的活性成分，即四制香附治疗痛经的药效物质基础，可为四制香附制剂产品的开发奠定基础。

香附烯酮细胞毒性试验结果发现香附烯酮质量浓度分别为60，90mg·L－1时，Caco-2细胞存活率很高；之后随着香附烯酮质量浓度的增加，Caco-2细胞存活率明显降低，且对Caco-2细胞具有生长抑制作用，故应注意选择实验安全质量浓度范围。，香附烯酮质量浓度，EDTA及P-糖蛋白抑制剂对香附烯酮在Caco-2细胞模型转运情况的影响，结果表明香附烯酮在Caco-2细胞模型中的转运存在一定的浓度及时间依赖性，其Papp＞1×10－6cm·s－1，说明药物吸收良好，EＲ处于0.5～1.5且双向Papp差异不大，提示香附烯酮在Caco-2细胞模型的转运机制主要是被动扩散。

制备^[2]

(1)单体化合物成分的提取：

将建昌帮四制香附粉碎成粗粉，置于圆底烧瓶中，加入四制香附粗粉8倍量的95％乙醇，加热回流提取3次，每次2小时，合并滤液，将滤液中的有机溶剂减压回收，得到四制香附提取物；

(2)单体化合物成分的分离、纯化：

四制香附提取物经石油醚(60～90℃)萃取，获得四制香附石油醚部位；将四制香附石油醚部位用1-2倍的硅胶拌匀，挥干溶剂后，干法上硅胶柱，用石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱，石油醚和乙酸乙酯的体积比为100：1-1：1，收集各洗脱液，回收溶剂，将石油醚-乙酸乙酯(50：1)和石油醚-乙酸乙酯(2：1)洗脱液经硅胶柱层析分离后再经半制备型高效液相色谱仪纯化，得到组分药物单体化合物成分：香附烯酮、α-香附酮和sugeonol。

主要参考资料

[1] 中医大辞典

[2] CN201510311804.8一种具有抗痛经功效的药物组合物及其制备方法

[3] 香附烯酮在Caco-2细胞模型中的转运机制分析