癸酰氯的应用

发布日期:2020/10/26 11:48:35

背景及概述

癸酰氯是一种有机中间体，又叫正癸酰氯，可用于酰化反应，可由正癸酸制备得到。

应用^[1]

可用于制备海洋天然产物Echinoclathrine A。Echinoclathrine A是一得4-芳基-2-甲基吡啶作为共同的结构单元的化合物。该化合物具有一定的生物活性，因此，具有较好的开发前景。CN201310296865.2报道了海洋天然产物Echinoclathrine A的制备方法，通过以3-氯-2-氨基苯酚为原料，与正癸酰氯进行反应得到中间产物，但为了有利反应的进行，本发明通过加入敷酸剂，从而使反应向正方向进行，提高反应的效率和收率。

然后，再使该中间产物与2-甲基吡啶硼酸进行反应，但是，由于2-甲基吡啶硼酸是有强吸电子效应的硼酸，并不利于反应的进行，而且式Ⅲ化合物具有很大的位阻，这也增加了反应的难度。本发明人通过研究发现，当催化体系选为含钯催化剂和磷化合物配体时，能够使反应顺利的进行，且反应的收率也较高，实现了采用化学合成的方法来制备海洋天然产物Echinoclathrine A的目的，且具有工艺简单的优点。