蒲公英赛醇的制备

背景及概述^[1]

蒲公英，菊科多年生草本植物蒲公英的全草，别名黄花地下、黄衣朗、黄花苗、灯笼花、婆婆巧。我国大部分地区均有分布，有“天然抗生素”之美称。据现代医学研究表明，它具有良好的抗感染作用。此外还具有保肝利胆、抗溃疡、抗肿瘤、抗氧化等功效。在该植物药用剂型研制方面，现已有注射剂、片剂、糖浆剂等，用于治疗多种炎症、感染性疾病。此外，亦用于肿瘤的防治。

目前，从具有抗肿瘤作用的植物中提取有效的抗肿瘤活性成分，并对其进行结构修饰获得活性更好、毒性低的新化合物已经成为当今抗肿瘤新药研究的热点。国内外很多学者对蒲公英的化学成分及药理作用进行研究，发现蒲公英根中的主要三萜类化学成分蒲公英萜醇和蒲公英甾醇有显著的抗肿瘤作用，通过蒲公英水提取物对艾氏腹水癌和MM46癌细胞有明显抑制作用，认为其主要抗癌成分为蒲公英甾醇和蒲公英赛醇。综上所述，蒲公英抗肿瘤药理活性明显，同时蒲公英具有药用和保健作用，且已有上千年的药用历史，资源储蓄量大，分布较广、产量受环境响小，用来研究开发抗肿瘤药物具有广泛的应用前景。因此，有必要对其进行更好地开发利用。

制备^[1]

采用高效的提取方法对蒲公英根中的蒲公英赛醇进行提取分离，包括以下步骤：

(1)回流法将蒲公英根以30％～95％乙醇溶液提取1～3次，每次1～3小时，提取条件优选为75％的乙醇溶液提取3次，每次1小时；

(2)合并提取液，减压浓缩至无醇味，加乙醇沉淀多糖、多肽等大分子杂质；

(3)再用等体积乙酸乙酯或正丁醇萃取三次，萃取液浓缩的到得浸膏；

(4)浸膏通过硅胶柱色谱、反相柱色谱等方法进行纯化。硅胶柱层析：一般以石油醚-乙酸乙酯或氯仿-甲醇-水混合溶剂系统梯度洗脱，反相硅胶柱层析：常用的有C8或C18，以梯度甲醇和水梯度洗脱得到化合物蒲公英赛醇。

应用^[2]

蒲公英赛醇可用于制备一种治疗胃癌的药物组合物，所述治疗胃癌的药物组合物是由以下重量份的成分组成：冬菇多糖、半边莲碱、牡丹酚、槲皮素酮、麦角甾醇、美登新、南山藤属甙Ap1、毛冬瓜根提取物、尖槐藤提取物、婆罗子提取物、喜树碱、番杏素、蒲公英赛醇、β-豆甾醇、维生素A；本发明将西药和多种中药有效成分相结合，具有抑制癌细胞生长，使癌细胞坏死程度增加、和胃止痛、清热利湿、活血消肿的作用，并且能够提高人体免疫力，缓解患者食欲不振，副作用小，疗效显著，可延长胃癌患者的生存时间并提高生活质量。

主要参考资料

[1] CN201010504833.3一类具有抗肿瘤活性的半合成化合物及其用途

[2] CN201610286338.7一种治疗胃癌的药物组合物及其制备方法