网站主页 替勃龙 新闻专题 替勃龙临床用药指导建议

替勃龙临床用药指导建议

发布日期:2020/10/21 8:46:02

替勃龙( Tibolone) ,其有效成分为7-甲基异炔诺酮,口服后迅速代谢成三种化合物而发挥其药理作用。其中3α-OH-替勃龙和3β-OH-替勃龙两种代谢物具有雌激素样活性,而第三种代谢物替勃龙的Δ4 –异构体具有孕激素和雄激素样活性。该药1965年获得专利,1987年在荷兰上市,至今已在91个国家获批用于治疗绝经期综合征,其中55个国家同时获批用于预防绝经后骨质疏松症。

替勃龙的临床应用

研究表明,替勃龙可以有效改善绝经相关症状,防治绝经后骨质疏松症,尤其在绝经后女性性生活和情绪方面有积极疗效。目前中国《绝经过渡期和绝经后期激素补充治疗临床应用指南 ( 2009 版) 》、美国内分泌协会、国际绝经协会 ( IMS) 和《亚洲女性使用替勃龙的临床建议更新 ( 2011) 》均推荐替勃龙可用于治疗绝经症状及防治绝经后骨质疏松症。

1、低雌激素相关疾病

1.1自然绝经所引起的低雌激素症状

替勃龙可有效缓解绝经相关症状(如血管舒缩症状、神经精神症状、泌尿生殖道萎缩症状等)。在缓解血管舒缩症状方面,替勃龙和传统HRT的疗效相当。建议: 常规情况下自然绝经的妇女应在末次月经至少12个月后开始服用替勃龙治疗; 用药时机和用药剂量应遵循个体化原则。推荐用法: 替勃龙2.5mg /d 或1.25 mg /d。

1.2绝经后骨质疏松症

替勃龙明显增加椎骨和髋部的骨密度,降低椎骨和非椎骨发生骨折的危险性。故而各临床指南均推荐: 替勃龙应用于有骨质疏松症的危险因素(如低骨量)及绝经后期骨质疏松症。

1.3绝经相关的性功能障碍

替勃龙能更好地改善患者心理和躯体症状及性功能( 尤其是性欲唤起和性需求) 。《美国内分泌协会绝经激素治疗科学声明》B级推荐: 替勃龙改善性欲低下的绝经后女性性生活,与经皮雌孕激素治疗相比,在性渴望、性唤起、性满意度以及性性幸福感方面改善更明显。

1.4手术绝经所引起的低雌激素症状

卵巢切除术后,女性突然失去卵巢来源的雌、雄激素,更易出现绝经相关症状。替勃龙可以有效缓解其绝经相关症状,对于改善情绪和性欲,优于传统HRT。建议: 适用于情绪改变和性功能障碍等症状突出者,可于术后立即开始服用替勃龙治疗。推荐用法: 替勃龙2.5 mg /d 或1.25 mg /d。

1.5卵巢早衰

40岁前卵巢功能衰竭,达到绝经状态称为卵巢早衰,卵巢状态与正常绝经后相似。治疗目的为保持女性特征,预防远期慢性疾病。建议:适用于无月经来潮要求者,需长期服用,至少应用至正常绝经年龄。推荐用法: 替勃龙2.5mg /d 或1.25mg /d。

2、替勃龙的其他应用

2.1促性腺激素释放激素激动剂( GnRH-a)治疗中反向添加疗法

子宫内膜异位症和(或)子宫肌腺症使用GnRH-a治疗时因卵巢功能受抑制产生的严重绝经症状,是妨碍患者持续接受GnRH-a治疗的重要因素。临床上在使用GnRH-a同时联合应用替勃龙治疗,绝经症状可得到明显改善并可防止骨量丢失,增加了GnRH-a应用的耐受性。建议:应用GnRH-a 3个月以上,多主张反向添加疗法,根据症状的严重程度,也可从用药第2个月开始。推荐用法: 替勃龙为1.25mg /d,可与GnRH-a联合治疗3~6个月。

2.2绝经后取环

绝经后妇女由于卵巢功能衰退,生殖器萎缩,造成取环困难。临床研究显示无论是单一疗法还是联合用药,替勃龙可更好地软化宫颈,提高手术成功率,缩短手术时间,减少术中出血量,减轻患者痛苦。建议: 替勃龙2.5mg每日1次,连用7 ~14 d。该法来自经验,供参考。

总之,作为组织选择性雌激素活性调节剂,替勃龙通过三种代谢产物在不同组织中发挥不同的效应: 在泌尿生殖道、骨骼、大脑等,主要发挥雌激素作用,但在子宫内膜呈弱孕激素作用;在肝脏及大脑发挥弱雄激素效应; 而在乳腺中则以无活性的硫酸盐形式存在。替勃龙临床应用简便,患者依从性高,为绝经后妇女HRT提供了更多的药物选择。

分享 免责申明

替勃龙生产厂家及价格列表

替勃龙

¥询价

郑州艾克姆化工有限公司

2024/03/28

替勃龙

¥询价

中国食品药品检定研究院

2024/03/25