硫酸软骨素的作用
发布日期:2019/10/17 13:08:22
硫酸软骨素( chondroitin sulfate，CS，以下简称CS) 是一类硫酸化的糖胺聚糖，存在于人和动物结缔组织中，主要分布于软骨、骨、 肌腱、肌膜和血管壁中，由D-葡萄糖醛酸和N-乙酰-D-氨基半乳糖以1，3糖苷键连接形成二糖，二糖之间以β-1，4糖苷键连接而成，相对分子质量一般为25000～30000。根据其分子结构中糖醛酸种类和氨基己糖上硫酸酯位置的差异，主要分为硫酸软骨素A( CS-A)、硫酸软骨素C( CS-C)、硫酸软骨素D( CS-D)、硫酸软骨素E( CS-E)等。
在欧洲、美国、日本等国家，CS主要作为保健食品或药品，用于防治心脑血管疾病、骨关节炎( osteoarthritis，OA)、神经保护等。近年来，随着学者们对CS的药理学作用和应用进行了更为广泛的研究，发现了一些新的作用与机制，也探讨了其更广泛的在防治疾病方面的应用。我们现在使用的CS是来自动物软骨组织的一类天然的酸性粘多糖（因其具有粘稠性）——糖胺聚糖（其中糖胺聚糖作为动物蛋白聚糖的代表成分，在软骨组织中以蛋白多糖形式存在），不同动物体内所存在的硫酸软骨素类型不同，其中猪牛羊的骨中主要含有硫酸软骨素A，鲨鱼、乌贼等海洋动物的软骨中主要含有硫酸软骨素C等。
理化性质
分子式：（C14H21NO14S)n，成品外观白色粉末状，无臭无味，易溶于水，不溶于乙醇和丙酮、冰醋酸等有机溶剂，遇水后迅速膨胀，对热不稳定，需避光密封保存。CS是来自动物软骨组织的一类天然的酸性粘多糖——糖胺聚糖，其中也包括透明质酸(玻璃酸)。
硫酸软骨素的作用
治疗骨关节炎：CS能够减少骨关节炎( osteoarthritis，OA)患者疼痛、改善关节功能、减少关节肿胀和积液、防止膝关节和手关节部位的间隙狭窄。CS 可以缓解OA的症状(明显减轻疼痛、缩短晨僵时间、握力增加、 功能显著改善)、减少非甾体抗炎药( non-steroid anti-inflammatory drugs，NSAIDs)的用量，与 NSAIDs 相比，在OA的治疗中CS的成本更低、长期服用胃肠耐受性更好——使用 NSAIDS时，每10000 名患者中发生2666例胃肠道不良事件( 包括90例严重不良事件) ，而CS 基本无毒副作用。CS已经被列为一种改变OA症状和病情的慢作用药物和OA疾病改善药物在临床上应用。
其他:如黏附调节、黏膜保护、 抗粘连、促进细胞增生、抑制血管生成、治疗角膜损伤及保护角膜、抗病毒等。
药理作用
硫酸软骨素广泛存在于人和动物软骨组织中。其药用制剂主要含有硫酸软骨素A和硫酸软骨素C两种异构体，不同品种、年龄等动物的软骨中硫酸软骨素的含量不同。其药理作用表现为：
1、硫酸软骨素可以清除体内血液中的脂质和脂蛋白，清除心脏周围血管的胆固醇，防治动脉粥样硬化，并增加脂质和脂肪酸在细胞内的转换率。
2、硫酸软骨素能有效地防治冠心病。对实验性动脉硬化模型具有抗动脉粥样硬化及抗致粥样斑块形成作用；增加动脉粥样硬化的冠状动脉分技或侧支循环，并能加速实验性冠状动脉硬化或栓塞所引起的心肌坏死或变性的愈合、再生和修复。
3、能增加细胞的信使核糖核酸(mRNA)和脱氧核糖核酸(DNA)的生物合成以及具有促进细胞代谢的作用。
4、抗凝血活性低。硫酸软骨素具有缓和的抗凝血作用，每lmg硫酸软骨素A相当于0.45U肝素的抗凝活性。这种抗凝活性并不依赖于抗凝血酶III而发挥作用，它可以通过纤维蛋白原系统而发挥抗凝血活性。
5、硫酸软骨素还具有抗炎，加速伤口愈合和抗肿瘤等方面的作用。
