朝鲜蓟提取物的药理活性

概述^[1-2]

朝鲜蓟（artichoke）为菊科菜蓟属多年生草本植物。原产于欧洲地中海沿岸，是古老的药食两用植物。朝鲜蓟营养价值极高，有“蔬菜之皇”的美誉，被称为“富贵菜”、“最具营养价值的天然蔬菜”，在国际市场被作为高档蔬菜出售。基于朝鲜蓟调节脂质代谢、保肝护肝的功能性，主要在于含有多酚类结构的功能性成分。而此类成分大都性质活泼，受条件影响敏感，因此功能性成分含量及功能活性的保持，以及提高产品的稳定性将是产品开发中的重点，也是难点之所在。由此可见，提供一种工艺步骤简单、适合工业化生产的朝鲜蓟提取物成为本领域技术人员亟待解决的技术难题。

药理活性^[1]

朝鲜蓟提取物中含多酚类、黄酮类、萜类、菊糖及天门冬酰胺等物质，是一种高营养的保健蔬菜，具有抗氧化、抗衰老、抗肿瘤、抗微生物、降压、补肾功效。此外，常食可保护肝肾，增强肝脏排毒功能，有降血脂、降胆固醇、促进氨基酸代谢及防止动脉粥样硬化、治疗消化不良、防止便秘、保护心血管等作用。

1.抗氧化、保肝

朝鲜蓟中多酚类化合物是主要的抗氧化物质。测定朝鲜蓟提取物对1，1-二苯基-2-三硝基苯肼（DPPH）的清除能力，还原三价铁离子的能力等，结果表明朝鲜蓟提取物具有抗氧化活性。对朝鲜蓟提取物进行体外抗氧化实验，结果表明其具有抗氧化作用，且存在剂量依赖效应。将牛磺石胆酸加入原代大鼠肝细胞培养基中，加入不同浓度朝鲜蓟提取物，实验结果表明朝鲜蓟提取物的抗氧化活性使其具有保肝和促进肝再生的作用。

2.降胆固醇、保护心血管

大量研究表明，朝鲜蓟提取物能通过降低人体内胆固醇和内源性甘油三酯来调节人的脂质代谢。胆汁是消除胆固醇的主要途径，朝鲜蓟提取物能通过促进胆汁分泌，降低人体肝脏和血清中的胆固醇含量。同时，许多研究显示朝鲜蓟提取物能直接作用于内源性胆固醇的合成。研究朝鲜蓟叶水提取物对原代培养的大鼠肝细胞胆固醇生物合成的抑制活性。实验证明富含木犀草苷的提取物，能发挥抑制肝细胞胆固醇生物合成的作用。Li等[15]的器官实验研究表明朝鲜蓟黄酮是介导内皮细胞一氧化氮合酶（eNOS）上调、增加eNOS基因转录和有利于保护心血管的活性成分。

3.抗微生物

实验研究证明，朝鲜蓟的正丁醇提取物具有抗微生物活性，提取物对7个杆菌属及4种酵母菌和4种霉菌的抗菌活性最强。其中绿原酸、洋蓟素、木犀草素-7-芸香苷和木犀草苷较其他化合物的活性相对较强，且抗真菌活性较抗细菌活性更强。

4.治疗消化系统疾病

朝鲜蓟提取物能明显改善功能性消化不良症状，其机制是促进胆汁分泌。研究证实，朝鲜蓟提取物有治疗便秘、腹痛、腹胀、腹泻、恶心、呕吐等症状的功效。此外，朝鲜蓟还能提高肠蠕动，促进肠壁收缩，使肠中物质能较快运送，从而达到预防便秘、排毒养颜、排出肝肾积毒和利尿通便的作用。

制备^[3]

一种朝鲜蓟提取物的制备工艺，如图所示，包括如下步骤：

步骤S01：向反应釜中加入朝鲜蓟，再加入水；

步骤S02：加热至所述反应釜内温度为60℃后开启冷凝器，使冷凝水循环，当所述温度升温至90-95℃开启热回流；

步骤S03：重复两次所述步骤S02，从步骤S02到步骤S03，重复冷凝水循环和热回流的步骤共三次，总用时300min。

步骤S04：通过滤膜过滤所述步骤S03中得到的物质，得到提取液；

步骤S05：浓缩所述提取液的浓度至1：1-1：2mL/g或相对密度至1.08-1.15，分别配置浓度为50％、60％、70％、80％的乙醇溶液，冷却时间对应浓度依次为12h、24h、36h、48h，冷却后醇沉，得到上清液，将所述上清液通过第二滤膜过滤，得到滤液；需要说明的是醇沉的全称为乙醇沉淀法，常用于提取液的纯化精制，利用有效成分能溶于乙醇而杂质不溶于乙醇的特性，加入乙醇后，有效成分转溶到乙醇中而杂质则被沉淀出来，为了保证醇沉时尽量除去杂质，同时减少有效成分损失和乙醇消耗量，所以选择将所述提取液浓缩后进行醇沉处理，选择浓缩所述提取液的浓度为1.1-1.2mL/g的原因为如果浓度过高，粘稠度较大，乙醇和浓缩后的提取液接触面积较小，如果浓度过小，浓缩后的提取液的数量比较大，需要消耗大量乙醇。当通过浓度为50％、60％、70％、80％的乙醇溶液醇沉后，几乎可除去全部淀粉、多糖、蛋白质、无机盐类杂质。

步骤S06：将所述滤液通过树脂柱吸附；所述树脂柱可选取的型号为D101型、AB-8型、聚酰氨和21型。

步骤S07：将残留在所述树脂柱中的母液用水清洗，得到水洗液，将所述水洗液回收浓缩后保存；所述水洗液回收浓缩保存后可以用在下次使用树脂柱吸附时使用，因为所述水洗液中可能存有朝鲜蓟的有效成分，重复吸附可以避免有效成分浪费。

步骤S08：使用乙醇水溶液通过所述树脂柱，得到醇洗液，将所述醇洗液经过微孔过滤器滤除杂质后，通过真空浓缩，回收乙醇，得到浓浆后喷雾干燥，过筛，得到朝鲜蓟提取物。

主要参考资料

[1] 朝鲜蓟化学成分及药理活性的研究进展

[2] CN201510813177.8一种朝鲜蓟提取物的制备工艺及其含量检测方法

[3] CN201711228258.7一种朝鲜蓟提取物的制备工艺及其检测方法