エスシタロプラム化学構造式

エスシタロプラム

化学名:エスシタロプラム

CAS番号.128196-01-0

英語名:Escitalopram

CBNumberCB2712918

MFC20H21FN2O

MW324.39

MOL File128196-01-0.mol

别名

エスシタロプラム

(1S)-1-[3-(ジメチルアミノ)プロピル]-1-(4-フルオロフェニル)-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-カルボニトリル

(1S)-1-[3-(ジメチルアミノ)プロピル]-1-(4-フルオロフェニル)-1,3-ジヒドロ-2-ベンゾフラン-5-カルボニトリル

エスシタロプラム物理性質

比旋光度	D +12.33° (c = 1 in methanol)
沸点	428.3±45.0 °C(Predicted)
比重(密度)	1.18±0.1 g/cm3(Predicted)
貯蔵温度	2-8°C
溶解性	Soluble in DMSO
外見	Powder
酸解離定数(Pka)	9.57±0.28(Predicted)
色	Off-white to light yellow
CAS データベース	128196-01-0(CAS DataBase Reference)

安全性情報

有毒物質データの

128196-01-0(Hazardous Substances Data)

危険有害性情報のコード(GHS)

エスシタロプラム化学特性,用途語,生産方法

効能
抗うつ薬, 選択的セロトニン再取り込み阻害薬
使用
antidepressive;selective serotonin reuptake inhibitor
定義
ChEBI: A 1-[3-(dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorophenyl)-1,3-dihydro-2-benzofuran-5-carbonitrile that has S-configuration at the chiral centre. It is the active enantiomer of citalopram.
作用機序
Escitalopram is the S-enantiomer of citalopram that binds with high affinity and selectivity to the human SERT equivalent to (±)-citalopram. It has been reported that nearly all the activity resides in the S-enantiomer and that R-citalopram actually counteracts the action of the S-enantiomer. Studies show that escitalopram exhibits twice the activity of citalopram and is at least 27 times more potent than the R-enantiomer. The R-enantiomer inhibits the S-enantiomer at the transporter. Escitalopram's mechanism of action is common to the SSRIs.
薬物動態学
The pharmacokinetics for escitalopram does not exhibit stereoisomer selectivity and, therefore, is similar to that for citalopram. Likewise, it exhibits linear pharmacokinetics so that plasma levels increase proportionately and predictably with increased doses, and its half-life of 27 to 32 hours is consistent with once-daily dosing. It also has been found that R-citalopram is cleared more slowly than the S-enantiomer. Therefore, when the drug is used as a racemic mixture (citalopram), the inactive isomer predominates at steady state. This is an added incentive for use of the enantiomerically pure escitalopram. Escitalopram has negligible effects on CYP isoforms, suggesting a low potential for drug–drug interactions. Escitalopram is indicated for patients with major depressive disorder, generalized anxiety disorder, panic disorder, and social anxiety disorder.

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