プランルカスト

化学名:プランルカスト

英語名:Pranlukast

CBNumberCB3271355

MFC27H23N5O4

MW481.5

别名

N-[4-オキソ-2-(1H-テトラゾール-5-イル)-4H-1-ベンゾピラン-8-イル]-4-(4-フェニルブトキシ)ベンズアミド

プランルカスト

4-(4-フェニルブトキシ)-N-[2-(1H-テトラゾール-5-イル)-4-オキソ-4H-1-ベンゾピラン-8-イル]ベンズアミド

プランルカスト物理性質

融点	236-238°C
比重(密度)	1.374±0.06 g/cm3(Predicted)
貯蔵温度	Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解性	DMSO に可溶 (最大 25 mg/ml)
外見	個体
酸解離定数(Pka)	4.96±0.10(Predicted)
色	白い
Merck	14,7710
安定性：	-20°C の DMSO 溶液で最大 1 か月間保存できます。
CAS データベース	103177-37-3(CAS DataBase Reference)

安全性情報

危険有害性情報のコード(GHS)

外観
白色～うすい黄色、結晶～粉末
溶解性
エタノール(99.5)に極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。
用途
抗ロイコトリエン作用剤です。
効能
抗アレルギー薬, 喘息治療薬, 抗炎症薬, ロイコトリエン受容体拮抗薬
説明
Pranlukast, a novel chromone derivative, was introduced in Japan for the treatment of bronchial asthma and allergic diseases. Pranlukast is a highly potent, selective and competitive antagonist of peptidoleukotrienes with high affinity for the LTD₄ receptor. In patients with bronchial asthma, pranlukast was reported to induce significant improvement in both immediate and late asthmatic response induced by antigen. Pranlukast is also being evaluated clinically for the treatment of perennial allergic rhinitis, pediatric asthma, and cutaneous pruritus in dialysis patients. The therapeutic potential of pranlukast in managing irritable bowel syndrome has been suggested.
化学的特性
Off-white solid
使用
Labeled Pranlukast, intended for use as an internal standard for the quantification of Pranlukast by GC- or LC-mass spectrometry.
生物活性
Selective cysteinyl leukotriene receptor 1 (CysLT 1 ) antagonist (IC 50 values are ~ 4-7 and 3620 nM for CysLT 1 and CysLT 2 respectively). Inhibits contraction of airway smooth muscle, microvascular leakage into airways and eosinophil infiltration. Can decrease symptoms of bronchial asthma.