5-オキソ-L-Pro-L-His-L-Trp-L-Ser-L-Tyr-Gly-L-Leu-L-Arg-L-Pro-Gly-NH2・2酢酸

化学名:5-オキソ-L-Pro-L-His-L-Trp-L-Ser-L-Tyr-Gly-L-Leu-L-Arg-L-Pro-Gly-NH2・2酢酸

CAS番号.34973-08-5

英語名:Gonadorelin acetate

CBNumberCB22130587

MFC57H79N17O15

MW1242.36

MOL File34973-08-5.mol

别名

5-オキソ-L-Pro-L-His-L-Trp-L-Ser-L-Tyr-Gly-L-Leu-L-Arg-L-Pro-Gly-NH2・2酢酸

5-オキソ-L-Pro-L-His-L-Trp-L-Ser-L-Tyr-Gly-L-Leu-L-Arg-L-Pro-Gly-NH2・2酢酸物理性質

融点	>155oC (dec.)
貯蔵温度	Hygroscopic, Refrigerator, Under inert atmosphere
溶解性	メタノール（微量）、水（微量）
外見	個体
色	ホワイトからオフホワイト
安定性：	吸湿性
InChIKey	NGCGMRBZPXEPOZ-NWVXUHCVNA-N
CAS データベース	34973-08-5

危険有害性情報のコード(GHS)

5-オキソ-L-Pro-L-His-L-Trp-L-Ser-L-Tyr-Gly-L-Leu-L-Arg-L-Pro-Gly-NH2・2酢酸化学特性,用途語,生産方法

外観
本品は白色～微黄色の粉末で，においはないか，又はわずかに酢酸臭がある．
本品は水，メタノール又は酢酸(100)に溶けやすく，エタノール(95)にやや溶けにくい．
本品は吸湿性である．
確認試験
(１) 本品のメタノール溶液(1→10000)につき，紫外可視吸光度測定法〈2.24〉により吸収スペクトルを測定し，本品のスペクトルと本品の参照スペクトルを比較するとき，両者のスペクトルは同一波長のところに同様の強度の吸収を認める．
(２) 本品につき，赤外吸収スペクトル測定法〈2.25〉の臭化カリウム錠剤法により試験を行い，本品のスペクトルと本品の参照スペクトル又はゴナドレリン酢酸塩標準品のスペクトルを比較するとき，両者のスペクトルは同一波数のところに同様の強度の吸収を認める．
(３) 本品20mgをエタノール(99.5)0.5mLに溶かし，硫酸 1mLを加えて加熱するとき，酢酸エチルのにおいを発する．
定量法
本品及びゴナドレリン酢酸塩標準品(別途本品と同様の方法で水分〈2.48〉を測定しておく)約20mgずつを精密に量り，それぞれを薄めた酢酸(100)(1→1000)に溶かし，正確に25mLとする．この液5mLずつを正確に量り，それぞれに内標準溶液5mLずつを正確に加えた後，水を加えて25mLとし，試料溶液及び標準溶液とする．試料溶液及び標準溶液 10μLにつき，次の条件で液体クロマトグラフィー〈2.01〉により試験を行い，内標準物質のピーク面積に対するゴナドレリンのピーク面積の比Q T及びQ Sを求める．
純度試験
(１) 溶状本品0.10gを水10mLに溶かすとき，液は澄明である．また，この液につき，紫外可視吸光度測定法〈2.24〉により試験を行うとき，波長350nmにおける吸光度は0.10以下である．
(２) 類縁物質本品50mgを移動相100mLに溶かし，試料溶液とする．この液1mLを正確に量り，移動相を加えて正確に20mLとし，標準溶液とする．試料溶液及び標準溶液 10μLずつを正確にとり，次の条件で液体クロマトグラフィー〈2.01〉により試験を行う．それぞれの液の各々のピーク面積を自動積分法により測定するとき，試料溶液のゴナドレリン以外のピークの面積は，標準溶液のゴナドレリンのピーク面積の1／5より大きくない．また，試料溶液のゴナドレリン以外のピークの合計面積は，標準溶液のゴナドレリンのピーク面積の3／5より大きくない．
説明
Gonadorelin Acetate is another name for gonadotropin-releasing hormone (GnRH). It is a synthetic decapeptide prepared using solid phase peptide synthesis.
Gonadorelin, also known as GnRH or LHRH, is produced by neuroendocrine cells within the hypothalamus. The hormone is secreted pulsatilely. Gonadorelin induces the release of LH and FSH from the anterior pituitary.
After a transient increase, continuous administration of gonadorelin results in downregulation of LH and FSH levels followed by a suppression of ovarian and testicular steroid biosynthesis.
使用
Gonadorelin Acetate is used in various agricultural and biological studies. It was used to study ovulation synchronization in dairy cows.
Synthetic GnRH (gonadorelin hydrochloride [Factrel]) is marketed for diagnostic purposes to differentiate between pituitary and hypothalamic defects in patients with delayed puberty and hypogonadotropic hypogonadism. After a baseline serum LH is drawn, a single 100-mcg GnRH dose is administered subcutaneously or intravenously. An increase in serum LH of greater than 10 mIU/ml is considered a positive response. Synthetic GnRH (gonadorelin acetate [Lutrepulse]) is marketed for the treatment of infertile women who are anovulatory and have GnRH deficiency. In this protocol, a pump administers GnRH in pulses to promote a physiologic cycle. Because of the complexity of administration, this treatment modality was rarely used, and this product is no longer available in the United States.
主な応用
Ovarian follicular cysts (veterinary medicine)
Use in reproduction medicine
Diagnosis of the hypothalamic-pituitary-gonadal axis function
Cryptorchism
Synchronization of ovulation (veterinary medicine)
適応症
Gonadorelin is a synthetic decapeptide with a structure identical with the natural Gonadotrophin Releasing Hormone (Gn-RH) in mammalian species.
Gonadorelin is recommended for the treatment of reproductive disorders associated with ovarian cysts and for improvement of fertility in cows and for the induction of ovulation in rabbits. The mechanism of action underlying the therapeutic use is the stimulation of the release from and also the synthesis of LH and FSH in the anterior pituitary gland.
生物活性
Gonadorelin is a tropic hormone and agonist of the gonadotropin-releasing hormone receptor (GNRHR; Ki = 13 nM in CHO cells expressing the human receptor). It stimulates luteinizing hormone (LH) and follicle- stimulating hormone (FSH) release from rat anterior pituitary cultures when administered at a dose of 0.1 μg. It also stimulates LH release from bovine anterior pituitary cultures at a concentration of 1 μM. In vivo, gonadorelin induces ovulation in rats pretreated with fluphenazine (Item No. 23555; ED50 = 610.3 ng/kg). Formulations containing gonadorelin have been used as diagnostic agents to assess pituitary gland function.
副作用
Gonadorelin side effects: headache; flushing; nausea or abdominal discomfort; dizziness or lightheadedness; pain, swelling, or itching at the injection site; or. skin rash.
安全性プロファイル
A poison by intravenous route. Moderately toxic by ingestion and subcutaneous routes. Experimental reproductive effects. When heated to decomposition it emits acrid smoke and irritating vapors.

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