Indibulin

Gefahreninformationscode (GHS)

• Bildanzeige (GHS)

  

• Alarmwort

  Warnung

• Gefahrenhinweise

  H315：Verursacht Hautreizungen.

  H319：Verursacht schwere Augenreizung.

  H335：Kann die Atemwege reizen.

• Sicherheit

  P261：Einatmen von Staub vermeiden.

  P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

  P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

  P271：Nur im Freien oder in gut belüfteten Räumen verwenden.

  P280：Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen.

  P302+P352：BEI BERÜHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckmäßig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen.

  P304+P340：BEI EINATMEN: Die Person an die frische Luft bringen und für ungehinderte Atmung sorgen.

  P305+P351+P338：BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.

  P312：Bei Unwohlsein GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen.

  P321：Besondere Behandlung

  P332+P313：Bei Hautreizung: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.

  P337+P313：Bei anhaltender Augenreizung: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.

  P403+P233：An einem gut belüfteten Ort aufbewahren. Behälter dicht verschlossen halten.

  P405：Unter Verschluss aufbewahren.

  P501：Inhalt/Behälter ... (Entsorgungsvorschriften vom Hersteller anzugeben) zuführen.

Indibulin Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

• Beschreibung

  Indibulin (D-24851; ZIO-301), a novel synthetic small molecule microtubule inhibitor, destabilizes microtubules and has antitumor activity but does not exhibit neurotoxicity in preclinical animal studies. Indibulin reduces inter-kinetochoric tension, produces aberrant spindles, activates mitotic checkpoint proteins Mad2 and BubR1, and induces mitotic arrest and apoptosis. The drug can discriminate between highly posttranslationally modified tubulin present in mature neuronal microtubules, and less-modified tubulin present in immature neuronal or nonneuronal microtubules.

• Verwenden

  Indibulin is a chemotherapeutic drug that destabilizes microtubules and is used to treat aggressive and heterogenous cancers, including breast cancer.

• Biologische Aktivität

  Indibulin is a microtubule destabilizer that blocks tubulin polymerization (IC50 = 0.3 μM). Blocks cell cycle progression at metaphase and displays antitumor activity against a variety of malignancies in vitro (IC50 values ranging from 0.036 - 0.285 μM). Induces complete tumor remission in the Yoshida AH13 rat sarcoma model in vivo. Lacks neurotoxicity due to an ability to discriminate between posttranslationally modified tubulin in mature neuronal microtubules and less-modified tubulin present in immature neuronal or nonneuronal microtubules. Displays oral availability and efficacy towards MDR tumor cells.

• Lager

  Desiccate at -20°C

• Mode of action

  Indibulin binds to a site on tubulin that is different from taxane- or Vinca alkaloid-binding sites, destabilizing tubulin polymerization and inducing tumor cell cycle arrest and apoptosis. This agent has been shown to be active against multidrug-resistant (MDR) and taxane- resistant tumor cell lines.

• Einzelnachweise

  Indibulin, a Novel Microtubule Inhibitor, Discriminates between Mature Neuronal and Nonneuronal Tubulin
  https://www.rndsystems.com/products/indibulin_3728
  https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/2929

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