RO-31-8220
- CAS号:138489-18-6
- 英文名:RO-31-8220
- 中文名:RO-31-8220
- CBNumber:CB9711637
- 分子式:C25H23N5O2S
- 分子量:457.55
- MOL File:138489-18-6.mol
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMSO:52.77(Max Conc. mg/mL);95.31(Max Conc. mM)
DMF:25.0(Max Conc. mg/mL);45.15(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:9):0.1(Max Conc. mg/mL);0.18(Max Conc. mM)
Ethanol:2.77(Max Conc. mg/mL);5.0(Max Conc. mM) - 形态 :Red solid
- 颜色 :Red
- 海关编码 :2933790090
RO-31-8220性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂，抑制 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ，PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5，24，14，27，24 和 23 nM，也可抑制 MAPKAP-K1b，MSK1，S6K1 和 GSK3β，IC50为3，8，15，38 nM。
-
靶点
PKC-α
5 nM (IC 50 )
PKC-βI
24 nM (IC 50 )
PKC-βII
14 nM (IC 50 )
PKC-γ
27 nM (IC 50 )
PKC-ε
24 nM (IC 50 )
Rat Brain PKC
23 nM (IC 50 )
MAPKAP-K1b
3 nM (IC 50 )
MSK1
8 nM (IC 50 )
S6K1
15 nM (IC 50 )
GSK3β
38 nM (IC 50 )
-
体外研究
Ro 31-8220 mesylate is a potent PKC inhibitor, with IC 50 s of 5, 24, 14, 27, 24 and 23 nM for PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCγ, PKCε and rat brain PKC, respectively. Ro 31-8220 also significantly inhibits MAPKAP-K1b, MSK1, S6K1 and GSK3β (IC 50 s, 3, 8, 15, and 38 nM, respectively), with no effect on MKK3, MKK4, MKK6 and MKK7. Moreover, Ro 31-8220 directly suppresses voltage-dependent Na + channels. Ro 31-8220 (1 μM) is neuroprotective against paraoxon-induced neuronal cell death in cerebellar granule neurons, blocks paraoxon-induced caspase-3 activity, and reduces the paraoxon-induced increase in phospho-PKC pan levels.
-
体内研究
Ro 31-8220 (6 mg/kg/d, s.c.) is well tolerated, and has half-life of 5.7 hours in mice. Ro 31-8220-treated MLP −/− mice show a dramatic rescue in fractional shortening after treatment for 6 weeks, but the WT mice shows no change.
- 公司名称：上海波以尔化工有限公司
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- 电子邮件：sales@boylechem.com
- 国家：中国
- 产品数：2922
- 优势度：55
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- 产品数：96815
- 优势度：76
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