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硝酸布康唑

硝酸布康唑,64872-77-1,结构式
硝酸布康唑
  • CAS号:64872-77-1
  • 英文名:Butoconazole nitrate
  • 中文名:硝酸布康唑
  • CBNumber:CB9706745
  • 分子式:C19H18Cl3N3O3S
  • 分子量:474.79
  • MOL File:64872-77-1.mol
硝酸布康唑化学性质
  • 熔点 :159°C (dec.)
  • 储存条件 :Sealed in dry,2-8°C
  • 溶解度 :DMSO or DMF: soluble
  • 形态 :powder
  • 颜色 :White to Off-White
  • Merck :14,1529
  • InChI :InChI=1S/C19H17Cl3N2S.HNO3/c20-15-7-4-14(5-8-15)6-9-16(12-24-11-10-23-13-24)25-19-17(21)2-1-3-18(19)22;2-1(3)4/h1-5,7-8,10-11,13,16H,6,9,12H2;(H,2,3,4)
  • InChIKey :ZHPWRQIPPNZNML-UHFFFAOYSA-N
  • SMILES :C(CN1C=NC=C1)(SC1C(Cl)=CC=CC=1Cl)CCC1=CC=C(Cl)C=C1.[N+]([O-])(=O)O
  • CAS 数据库 :64872-77-1(CAS DataBase Reference)
安全信息
  • 危险品标志 :Xn
  • 危险类别码 :22
  • WGK Germany :3
  • RTECS号 :NI4399500
  • 海关编码 :2933290000
  • 毒性 :LD50 in mice, male, female rats (mg/kg): >3200, >3200, 1720 orally; >1600, 940, 940 i.p. (Walker)

硝酸布康唑性质、用途与生产工艺

  • 概述 咪唑类抗真菌药物近年发展十分迅速,硝酸布康唑(butoconazolenitrate)的化学名为1-[4-(4-氯苯基)-2-[(2,6-二氯苯基)硫]丁基]-1H-咪唑硝酸盐。硝酸布康唑分子式:C19H17Cl3N2S•HNO3,相对分子质量474.79。基本理化性质:硝酸布康唑为白色至微黄色的结晶或结晶性粉末,无臭。在甲醇、乙醇、丙酮中微溶,在乙醚、水、0.1mol•L-1盐酸溶液中几乎不溶。熔点:160~164℃,熔融时同时分解。酸布康唑适用于治疗外阴阴道念珠菌病,但其详细抗真菌活性的机制还不清楚;推测其作用机制与其他咪唑类衍生物一样,是通过抑制类固醇的合成而起作用。咪唑类通常通过抑制羊毛甾醇向麦角甾醇的转化,最后引起真菌细胞膜脂质组成的改变。细胞膜结构的改变引起细胞渗透性的变化,最终引起真菌细胞渗透性失常或生长抑制,即抑制甾类物质的合成。不过,本品在体内对白念珠菌的作用优于其他已上市的同类药物。
  • 药理作用 硝酸布康唑的抗菌谱与其他咪唑类化合物类似。对革兰阳性细菌具有抗菌活性,对革兰阴性细菌无活性,对曲霉属真菌和念珠菌抗菌活性良好。体外对念珠菌属、毛癣菌属、小孢子菌属、表皮癣菌属有抑制作用,对一些革兰阳性细菌也有一定抑制作用。临床上对白念珠菌、热带念珠菌等引起的阴道感染高度有效。小鼠白念珠菌感染模型研究表明,硝酸布康唑的体内抗真菌活性优于咪康唑溶液(商品名:达克宁)、1%克霉唑(商品名:凯妮汀)和10万U•g-1制霉菌素(商品名:米可定)。剂量-效应实验显示,0.25%布康唑与4%咪康唑的药理活性相似。
  • 生物活性 Butoconazole nitrate (RS-35887)是一种抗真菌剂,抑制PHA刺激下人外周血淋巴细胞中细胞因子(如IL-2, TNFα, IFN 和 GM-CSF)的分泌,IC50分别为7.2 μg/mL, 14.4 μg/mL, 7.36 μg/mL 和 7.6 μg/mL。
  • 体外研究

    Imidazoles generally inhibit the conversion of lanosterol to ergosterol, resulting in a change in fungal cell membrane lipid composition. This structural change alters cell permeability and, ultimately, results in the osmotic disruption or growth inhibition of the fungal cell.

硝酸布康唑上下游产品信息
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硝酸布康唑 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/11
  • 产品编号:XW6487277102
  • 产品名称:试剂Butoconazole nitrate Butoconazole nitrate
  • CAS编号:
  • 包装:1g
  • 价格:193元
  • 更新日期:2024/11/11
  • 产品编号:XW6487277101
  • 产品名称:试剂Butoconazole nitrate Butoconazole nitrate
  • CAS编号:
  • 包装:250mg
  • 价格:77元
硝酸布康唑生产厂家
  • 公司名称:TCI AMERICA
  • 联系电话:800-4238616
  • 电子邮件:sales@tciamerica.com
  • 国家:美洲
  • 产品数:23653
  • 优势度:75
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