丙硫菌唑

为了预防抗性的发生，适应特殊的作物与防治不同的病害之需要，拜耳公司目前正在开发并登记丙硫菌唑单剂以及与不同作用机理药剂的混合制剂，除与叶面内吸性strobin 类杀菌剂氟嘧菌酯混配外，它还可与戊唑醇、肟菌酯、螺环菌胺等进行复配。在丙硫菌唑的产品开发中，复配产品是其一大亮点。为了延缓丙硫菌唑的抗性产生和发展，拜耳充分利用了公司的产品优势，开发了丙硫菌唑丰富的复配产品，帮助丙硫菌唑建立了强大的市场地位。配伍产品中有甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂氟嘧菌酯和肟菌酯，有三唑类杀菌剂戊唑醇，有SDHI类杀菌剂氟唑菌苯胺、氟吡菌酰胺和联苯吡菌胺，杂环类杀菌剂螺环菌胺，新烟碱类杀虫剂噻虫胺和吡虫啉，其他还包括甲霜灵和咪唑嗪等在拜耳开发的复配产品中，已经有多个产品成为品牌产品，如Fandango（丙硫菌唑＋氟嘧菌酯）、Prosaro（丙硫菌唑＋戊唑醇）、Xpro系列（丙硫菌唑＋联苯吡菌胺）、Cripton（丙硫菌唑＋肟菌酯）、Emesto Silver（丙硫菌唑＋氟唑菌苯胺）、TitanEmesto（丙硫菌唑＋氟唑菌苯胺＋噻虫胺）等。这些462017 年12 月产品为丙硫菌唑的市场增长奠定了坚实的基础。其中，Cripton用于花生防治叶面病害，对叶斑病效果尤佳；Emesto Silver可有效防治马铃薯上由丝核菌引起的病害，同时能阻止镰刀菌的抗性发展；Titan Emesto集防虫治病于一身，不仅防治马铃薯上由丝核菌和镰刀菌引起的病害，而且提供优异的害虫防治能力；Raxil Pro（丙硫菌唑＋戊唑醇＋咪 唑嗪）作为种子处理剂，在小麦和大麦上使用效果良好，处理后的植株更能抵御病害的侵扰，植株更加健壮。丙硫菌唑与联苯吡菌胺复配的Xpro系列产品不仅提供优秀的长持效和广谱杀菌作用，而且可以增加作物的抗逆性，提高作物产量。此系列产品采用了Leafshield专利乳油技术，提高了产品在作物上的展着率，增强了耐雨水冲刷性。对丙硫菌唑而言，欧盟市场特别重要，拜耳为此开发了丙硫菌唑的许多复配产品。目前，丙硫菌唑在欧盟80%以上的市场由其复配产品占据。

(1）丙硫菌唑在动物体内被迅速吸收和广泛代谢，并主要通过粪便排出体外。在体内不存在潜在的积累。丙硫菌唑的主要代谢反应是与葡萄糖醛酸共辄和苯基部分脱硫羟基化。

(2）丙硫菌唑的代谢过程主要通过氧化裂解反应，主要代谢产物是脱硫丙硫菌唑和三唑胺，三唑羟基丙酸及三唑乙酸。在植物中没有检测出游离的1,2,4-三唑。

(3）在土壤和环境中，丙硫菌唑迅速降解为脱硫丙硫菌唑和丙硫菌唑-S-甲基。母体化合物和代谢物的浸出或积累可能性很低。丙硫菌唑、脱硫丙硫菌唑和丙硫菌唑-S-甲基在土壤 DT50(实验室，20℃)分别为0.07~1.3d、7~34d和6~46d，Koc(mL/g)分别为1765、523~625和1974～2995。丙硫菌唑在水/沉积物有氧条件下迅速降解(DT50 2~3d);主要代谢产物是脱硫丙硫菌唑和1,2,4-三唑(在水层中检测到)和丙硫菌唑-S-甲基(在沉积物中)。

丙硫菌唑的合成路线如下：