ChemicalBook CAS数据库列表 KI16425
KI16425
- CAS号:355025-24-0
- 英文名:KI16425
- 中文名:KI16425
- CBNumber:CB9497429
- 分子式:C23H23ClN2O5S
- 分子量:474.96
- MOL File:355025-24-0.mol
KI16425化学性质
- 熔点 :59.5-60.5 °C
- 沸点 :623.7±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.353
- 储存条件 :-20°C
- 溶解度 :DMSO: 16 mg/mL
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :4.32±0.10(Predicted)
- 颜色 :white
安全信息
KI16425性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Ki16425是竞争性的，有效的，可逆的LPA1， LPA2和LPA3拮抗剂，Ki分别为0.34 μM， 6.5 μM和0.93 μM，对LPA4， LPA5，和LPA6没有抑制活性。
- 体外研究 Kil6425优先抑制LPA1和LPA3调节的反应，但是对LPA2只有中等效果。Ki16425作用于THP-1细胞, 3T3 成纤维细胞,和A431细胞，抑制LPA诱导的Ca2+反应, 但是对PC-12细胞和 HL-60细胞只有轻微效果, 说明Ki16425可用于测评对LPA短期见效的特定LPA 受体。Ki16425作用于Swiss 3T3成纤维细胞，抑制长期DNA合成和LPA诱导的细胞迁移。 Ki1642降低LPA诱导的p42/p44 MAPK激活, 可作为p42/p44 MAPK的弱激活剂。Ki16425作用于PC-12细胞，也明显降低NGF诱导的p42/p44 MAPK的激活，且抑制NGF促进的神经增生。 Ki16425明显抑制由关节滑液诱导的COX-2蛋白表达。Ki16425也抑制LPA的增强IL-1引起的COX-2表达。
- 体内研究 Ki16425 (30 mg/kg, 腹腔注射)完全抑制LPA诱导的神经痛类行为,在注射溶血磷脂酸前处理30分钟，而不能为90分钟，说明Ki16425是短暂抑制剂。 Ki16425作用于背根神经节，也抑制神经损伤诱导的Caα2δ-1上调，作用于脊髓背角，抑制SP免疫反应的降低。
- 特征 Ki16425是竞争性的有效可逆拮抗剂。
- 生物活性 Ki16425是一种竞争性的，有效的LPA1，LPA2和LPA3可逆抑制剂，在RH7777细胞系中Ki分别为0.34 μM，6.5 μM 和 0.93 μM，对LPA4，LPA5，LPA6没有活性。
-
靶点
Target Value LPA1
(RH7777 cells)0.34 μM(Ki) LPA3
(RH7777 cells)0.93 μM(Ki) LPA2
(RH7777 cells)6.5 μM(Ki) -
体外研究
Kil6425优先抑制LPA1和LPA3调节的反应，但是对LPA2只有中等效果。Ki16425作用于THP-1细胞, 3T3 成纤维细胞,和A431细胞，抑制LPA诱导的Ca Ki1642降低LPA诱导的p42/p44 MAPK激活, 可作为p42/p44 MAPK的弱激活剂。Ki16425作用于PC-12细胞，也明显降低NGF诱导的p42/p44 MAPK的激活，且抑制NGF促进的神经增生。 Ki16425明显抑制由关节滑液诱导的COX-2蛋白表达。Ki16425也抑制LPA的增强IL-1引起的COX-2表达。
- 体内研究 Ki16425 (30 mg/kg, 腹腔注射)完全抑制LPA诱导的神经痛类行为,在注射溶血磷脂酸前处理30分钟，而不能为90分钟，说明Ki16425是短暂抑制剂。 Ki16425作用于背根神经节，也抑制神经损伤诱导的Caα2δ-1上调，作用于脊髓背角，抑制SP免疫反应的降低。
KI16425上下游产品信息
上游原料
下游产品
KI16425 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S1315
- 产品名称：KI16425 Ki16425
- CAS编号：355025-24-0
- 包装：2mg
- 价格：647.01元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S1315
- 产品名称：KI16425 Ki16425
- CAS编号：355025-24-0
- 包装：5mg
- 价格：896.03元
KI16425生产厂家
- 公司名称：Carbosynth
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@carbosynth.com
- 国家：英国
- 产品数：6005
- 优势度：58
- 公司名称：TOCRIS-US
- 联系电话：--
- 电子邮件：customerservice@tocris.co.uk
- 国家：英国
- 产品数：5726
- 优势度：77
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