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康普瑞汀A4

康普瑞汀A4,117048-59-6,结构式
康普瑞汀A4
  • CAS号:117048-59-6
  • 英文名:COMBRETASTATIN A-4
  • 中文名:康普瑞汀A4
  • CBNumber:CB9496826
  • 分子式:C18H20O5
  • 分子量:316.35
  • MOL File:117048-59-6.mol
康普瑞汀A4化学性质
  • 熔点 :84.5-85.5°C
  • 沸点 :490.3±45.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.184±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :-20°C
  • 溶解度 :DMSO: >10mg/mL
  • 形态 :powder
  • 酸度系数(pKa) :9.65±0.10(Predicted)
  • 颜色 :off-white
  • Merck :14,2494
安全信息
  • 危险品标志 :T
  • 危险类别码 :23/24/25-41
  • 安全说明 :26-36/37-39-45
  • 危险品运输编号 :UN 2811
  • WGK Germany :2
  • 危险等级 :6.1
  • 包装类别 :
  • 海关编码 :29095000

康普瑞汀A4性质、用途与生产工艺

  • 简介 康普瑞汀A4 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,对肿瘤细胞生长具有很强的抑制活性。它可抑制多种细胞系的肿瘤生长,包括 IMR32(神经母细胞瘤)、Hs746T(胃癌)、CFPAC-1(胰腺癌)和 MCF-7(乳腺癌),IC50 值为 2.16、5.20、3.46, 和 18.47 nM,分别。 CA4 抑制微管蛋白聚合,IC50 值为 2.2 μM。
  • 药理作用 康普瑞汀A4具有抑制血管生成,抑制肿瘤生长,抗癌的作用。
  • 作用机理 CA4在体内靶向微管蛋白,抑制其聚合,并进一步破坏肿瘤血管,从而起到抗肿瘤作用,在多种肿瘤模型上都有效。CA4对正常细胞影响小,选择性地破坏肿瘤组织血管内皮细胞,使肿瘤组织血管闭合,导致肿瘤低氧和乏氧。
  • 生物活性

    康普瑞汀A4是一种以 microtubule 为靶点的试剂,其与β-微管蛋白结合,Kd 为 0.4 μM。Phase 3。

  • 靶点
    TargetValue
    β-tubulin 0.4 μM(Kd)
  • 体外研究

    Combretastatin A4抑制MDA-MB-231,A549,Hela,HL-60,SF295,HCT-8,MDA-MB435,PC3M,OVCAR-8,NCI-H358M,和淋巴细胞的生长,IC50分别为2.8,3.8,0.9,2.1,6.2,5.3,7.9,4.7,0.37,8,和3.2 nM。 1 μM Combretastatin A4抑制35%微管蛋白聚合,10 μM几乎完全阻断微管蛋白聚合。Combretastatin A4表现出高的相对结合能力,达到秋水仙碱结合力的78%。

  • 体内研究 在NT2和MDA-MB-231乳腺肿瘤模型中,Combretastatin A4 (100 mg/kg, i.p.)诱导脂质R1显著减少,并通过电子顺磁共振(EPR)血氧定量法测得pO2下降。 Combretastatin A4 (100 mg/kg, i.p.)显著减少雄性NMRI小鼠的K
康普瑞汀A4上下游产品信息
上游原料
下游产品
康普瑞汀A4 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/11
  • 产品编号:XW1170485961
  • 产品名称:康普瑞汀
  • CAS编号:117048-59-6
  • 包装:5MG
  • 价格:81元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-N2146
  • 产品名称:(Z)-3,4,5,4',-四甲氧基-3'-羟基二苯乙烯 Combretastatin A4
  • CAS编号:117048-59-6
  • 包装:5mg
  • 价格:350元
康普瑞汀A4生产厂家
  • 公司名称:TOKYO CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD.
  • 联系电话:03-36680489
  • 电子邮件:Sales-JP@TCIchemicals.com
  • 国家:日本
  • 产品数:28387
  • 优势度:80
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