康普瑞汀A4

简介药理作用作用机理生物活性靶点体外研究体内研究康普瑞汀A4 试剂级价格

康普瑞汀A4

CAS号:117048-59-6
英文名:COMBRETASTATIN A-4
中文名:康普瑞汀A4
CBNumber:CB9496826
分子式:C18H20O5
分子量:316.35
MOL File:117048-59-6.mol

康普瑞汀A4化学性质

熔点 :84.5-85.5°C
沸点 :490.3±45.0 °C(Predicted)
密度 :1.184±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :-20°C
溶解度 :DMSO: >10mg/mL
形态 :powder
酸度系数(pKa) :9.65±0.10(Predicted)
颜色 :off-white
Merck :14,2494

安全信息

危险品标志 :T
危险类别码 :23/24/25-41
安全说明 :26-36/37-39-45
危险品运输编号 :UN 2811
WGK Germany :2
危险等级 :6.1
包装类别 :Ⅲ
海关编码 :29095000

康普瑞汀A4性质、用途与生产工艺

简介康普瑞汀A4 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂，对肿瘤细胞生长具有很强的抑制活性。它可抑制多种细胞系的肿瘤生长，包括 IMR32（神经母细胞瘤）、Hs746T（胃癌）、CFPAC-1（胰腺癌）和 MCF-7（乳腺癌），IC50 值为 2.16、5.20、3.46，和 18.47 nM，分别。 CA4 抑制微管蛋白聚合，IC50 值为 2.2 μM。
药理作用康普瑞汀A4具有抑制血管生成，抑制肿瘤生长，抗癌的作用。
作用机理 CA4在体内靶向微管蛋白，抑制其聚合，并进一步破坏肿瘤血管，从而起到抗肿瘤作用，在多种肿瘤模型上都有效。CA4对正常细胞影响小，选择性地破坏肿瘤组织血管内皮细胞，使肿瘤组织血管闭合，导致肿瘤低氧和乏氧。
生物活性
康普瑞汀A4是一种以 microtubule 为靶点的试剂，其与β-微管蛋白结合，Kd 为 0.4 μM。Phase 3。
靶点
Target Value
β-tubulin 0.4 μM(Kd)
体外研究
Combretastatin A4抑制MDA-MB-231，A549，Hela，HL-60，SF295，HCT-8，MDA-MB435，PC3M，OVCAR-8，NCI-H358M，和淋巴细胞的生长，IC50分别为2.8，3.8，0.9，2.1，6.2，5.3，7.9，4.7，0.37，8，和3.2 nM。 1 μM Combretastatin A4抑制35%微管蛋白聚合，10 μM几乎完全阻断微管蛋白聚合。Combretastatin A4表现出高的相对结合能力，达到秋水仙碱结合力的78%。
体内研究在NT2和MDA-MB-231乳腺肿瘤模型中，Combretastatin A4 (100 mg/kg, i.p.)诱导脂质R1显著减少，并通过电子顺磁共振(EPR)血氧定量法测得pO2下降。 Combretastatin A4 (100 mg/kg, i.p.)显著减少雄性NMRI小鼠的K