托吡卡胺

眼科用药生物活性靶点托吡卡胺试剂级价格

托吡卡胺

CAS号:1508-75-4
英文名:Tropicamide
中文名:托吡卡胺
CBNumber:CB9337073
分子式:C17H20N2O2
分子量:284.35
MOL File:1508-75-4.mol

托吡卡胺化学性质

熔点 :98 °C
沸点 :492.8±45.0 °C(Predicted)
密度 :1.161±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: 4.3 mg/mL
形态 :solid
酸度系数(pKa) :pKa 5.3 (Uncertain)
颜色 :white
水溶解性 :0.2g/L(25 ºC)
最大波长(λmax) :254nm(HCl aq.)(lit.)
Merck :14,9780
InChI :InChI=1S/C17H20N2O2/c1-2-19(12-14-8-10-18-11-9-14)17(21)16(13-20)15-6-4-3-5-7-15/h3-11,16,20H,2,12-13H2,1H3
InChIKey :BGDKAVGWHJFAGW-UHFFFAOYSA-N
SMILES :C(CO)(C(=O)N(CC)CC1=CC=NC=C1)C1C=CC=CC=1
CAS 数据库 :1508-75-4(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 :Tropicamide(1508-75-4)

安全信息

危险品标志 :Xn,Xi
危险类别码 :20/21/22-36/37/38-42/43-41-37/38-22
安全说明 :22-26-36-36/37/39
WGK Germany :3
RTECS号 :CY1487860
海关编码 :29333990

托吡卡胺 MSDS

N-Ethyl-3-hydroxy-2-phenyl-N-(pyridin-4-ylmethyl)propanamide

托吡卡胺化学药品说明书

托吡卡胺|药典2005版
托吡卡胺滴服液|药典2005版

托吡卡胺性质、用途与生产工艺

眼科用药托吡卡胺是一种抗胆碱药，常温下为白色结晶性粉末，无臭，在水中微溶，在乙醇、稀盐酸、稀硫酸和氯仿中易溶，能阻滞乙酰胆碱引起的虹膜括约肌及睫状肌兴奋作用。其0.5%溶液可引起瞳孔散大;1%溶液可引起睫状肌麻痹及瞳孔散大。临床上主要用于治疗滴眼散瞳和调节麻痹。
托吡卡胺是托品酸的合成衍生物。具有较低的解离常数，眼内通透性良好，组织扩散力强，可能是其起始迅速，维持时间短的原因。本品0.5%、1%溶液滴眼后20-30分钟内散瞳及调节麻痹作用达高峰。随后作用逐渐降低，调节麻痹（残余的）２～６小时。散瞳（残余的）约7小时。托吡卡胺是类似阿托品的药物，故可使闭角型青光眼眼压急剧升高，也可能激发未被诊断的闭角型青光眼。
托吡卡胺滴眼液的睫状肌调节麻痹作用强度与剂量密切相关，其0.25%、0.5%、0.75%和1%四种浓度均有调节麻痹作用。滴眼后，最大残余调节度数分别为0.25%3.17屈光度、1%1.30屈光度。残余调节度数能保持在2.0屈光度或以下者，0.75%和1%溶液可维持40分钟，0.5%约为15分钟。1%溶液一滴滴眼后隔5~25分钟再滴第二次，能获得更满意的睫状肌麻痹作用约20~30分钟。经2~6小时能阅读书报，调节功能于6小时内恢复至滴药前水平。
生物活性 Tropicamide是一种抗胆碱，毒蕈碱受体M4亚型的选择性拮抗剂，IC50为8.0 nM。
靶点
Target Value
M4 mAChR 8 nM
用途 M4毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂。
用途用作抗胆碱药，散瞳药