噻奈普汀钠

药理作用适应症不良反应药物相互作用注意事项生物活性靶点体内研究噻奈普汀钠试剂级价格

噻奈普汀钠

CAS号:30123-17-2
英文名:Tianeptine sodium salt
中文名:噻奈普汀钠
CBNumber:CB9279090
分子式:C21H24ClN2NaO4S
分子量:458.93
MOL File:30123-17-2.mol

噻奈普汀钠化学性质

熔点 :1800C
储存条件 :Desiccate at RT
溶解度 :DMSO: ≥20mg/mL
形态 :solid
颜色 :white to tan
Merck :14,9420
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or distilled water may be stored at -20°C for up to 2 months.
InChIKey :ZLBSUOGMZDXYKE-UHFFFAOYSA-M
SMILES :C1(NCCCCCCC([O-])=O)C2C=CC=CC=2N(C)S(=O)(=O)C2C=C(Cl)C=CC1=2.[Na+]
CAS 数据库 :30123-17-2(CAS DataBase Reference)

安全信息

WGK Germany :3
海关编码 :2934.99.4400

噻奈普汀钠性质、用途与生产工艺

药理作用噻奈普汀钠盐是一种三环类抗抑郁药，其抗抑郁机制与传统的三环类抗抑郁药不同，能增加突触间隙5-HT的再摄取，可能有提高5- HT神经元传导的效应。对胆碱或肾上腺素受体无亲和力。抗抑郁疗效与三环类相似，但耐受性优于三环类。在动物实验中，可增加海马部位锥体细胞的自发性活动，并加速其功能受抑制后的恢复;可增加大脑皮质和海马部位神经元对5-羟色胺的再吸收作用。噻奈普丁钠在消化道吸收迅速而完全。分布迅速，PPB高达94%。在肝脏通过β-氧化作用和N-脱甲基作用代谢完全，清除终末T_1/2短，为2.5 h，极少量原形药物(8%)自肾脏排泄，主要是其代谢物自尿液排泄。肾功能不全病人清除T_1/2延长1h。
适应症用于治疗轻、中或重度抑郁症，神经源性和反应性抑郁症，躯体特别是胃肠道不适的焦虑抑郁症，酒精依赖病人在戒断过程中出现的焦虑抑郁症。推荐剂量是，在早、中、晚主餐前口服12.5 mg，tid。慢性酒精中毒者，无论是否有肝硬化，均不需调整剂量。年龄超过70岁和肾功能不全的病人，剂量限至每日2片。
不良反应常见口干、恶心、嗜睡、眩晕、头痛、失眠、梦魇、体重增加、便秘。少见肌痛、背痛、室性心律失常、体位性低血压、心悸、心率减慢、震颤、焦虑、易激惹、潮热、面红、口苦、胃肠胀气、腹部疼痛、血清丙氨酸氨基转移酶升高、皮疹等。
药物相互作用 1. 与单胺氧化酶抑制剂合用，可出现心血管病发作或阵发性高血压、高热、抽搐，甚至死亡。在服用本品前，必须停用单胺氧化酶抑制剂2周。停用本品24小时以后，可服用单胺氧化酶抑制剂。
2. 水杨酸盐可降低本品的血浆蛋白结合率，合用时应减量。
注意事项 1.心血管疾病、胃肠道疾病、严重肾功能不全者慎用。
2.有遗传性自杀倾向的抑郁病人服用本药时必须密切监护，特别是在治疗开始时。
3.如需进行全身麻醉，应告知麻醉师病人正在服用本药，并在手术前24或48小时停药。需进行急诊手术时，可不必有停药期，但应进行术前监测。
4.与所有治疗精神疾病药物相同，如中断治疗，需逐渐减少剂量，时间为7～14天以上。
5.部分患者会出现警觉力下降。司机或机器操纵者需注意服用本药时易出现嗜睡的危险。
6.在开始本品治疗前，必须停用单胺氧化酶抑制剂类药物2周。而本来服用本品改为单胺氧化酶抑制剂类药物治疗的病人，只需停服本品24小时。
7.动物实验表明本药对生殖功能无不良影响，仅有极少数的药物通过胎盘，未见胎儿体内蓄积作用。但在人类尚无有关的临床研究资料，妊娠期间避免服用本药。
8.三环类抗抑郁药可以分泌入乳汁，建议服药期间不宜哺乳。
生物活性
Tianeptine sodium是一种选择性5-羟色胺再摄取增强剂（SSRE），用于治疗重度抑郁发作。噻奈汀钠盐是一种具有精神兴奋剂、抗溃疡和止吐作用的三环化合物。抗抑郁药。
靶点
Target Value
5-HT
体内研究在非应激大鼠中，Tianeptine治疗可防止在CMS诱导的促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）mRNA水平在dBNST中的增加，并减少促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）在dBNST中的mRNA水平。在压力避免对照组以及CMS暴露大鼠中，Tianeptine治疗显著降低腹侧BNST和CEA的CRF mRNA水平。在在麻醉大鼠杏仁核的基底外侧核（BLA）中，Tianeptine阻断CA1区中应激诱导的PB增强作用，而不会影响LTP的应激诱导的增强。在麻醉大鼠杏仁核，海马和LTP中，Tianeptine在非胁迫条件下施用增强的PB增强。在大鼠中，Tianeptine减弱peripheral诱导，而不是中央，LPS或IL-1β诱导的病态行为的行为迹象。在大鼠中，Tianeptine导致NMDA受体来AMPA/红藻氨酸盐受体介导的电流的振幅比的归一化比例并防止应激诱导的NMDA-EPSCS失活的衰减。无论是在对照和应激的动物中，在大鼠颞皮层和海马齿状回中，Tianeptine显著降低细胞凋亡，但对非洲之角安蒙斯没有影响。仅在伏隔核中，Tianeptine（2.5 毫克/千克，腹腔注射）增加细胞外的多巴胺。在两个伏隔核和纹状体中，Tianeptine显著提高羟基苯乙酸（DOPAC）和高香草酸（HVA）的细胞外浓度。