生物活性 靶点 体外研究 体内研究 b-AP15 试剂级价格
ChemicalBook  CAS数据库列表  b-AP15

b-AP15

b-AP15,1009817-63-3,结构式
b-AP15
  • CAS号:1009817-63-3
  • 英文名:b-AP15
  • 中文名:b-AP15
  • CBNumber:CB92677395
  • 分子式:C22H17N3O6
  • 分子量:419.39
  • MOL File:1009817-63-3.mol
b-AP15化学性质
  • 沸点 :670.4±55.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.416±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :Soluble in DMSO (up to 35 mg/ml).
  • 形态 :solid
  • 酸度系数(pKa) :-1.58±0.20(Predicted)
  • 颜色 :Pale yellow
  • 稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 3 months.

b-AP15性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 b-AP15 (NSC687852) 是一种deubiquitinases(去泛素化酶)抑制剂,识别19S蛋白酶体的,抑制Ub-AMC分解, IC50为2.1 μM。
  • 靶点
    TargetValue
    USP14
    UCHL5 2.1 μM
  • 体外研究

    b-AP15抑制两种19S调节颗粒相关的去泛素化酶,泛素C-末端水解酶5(UCHL5)和泛素特异性肽酶14(USP14),导致多聚泛素的积累。b-AP15导致UbG76V-YFP受体累积, IC50为0.8 μM, 这种作用存在剂量依赖性,说明损伤的蛋白酶体降解受损。b-AP15 (1 μM)作用于人类结肠癌HCT-116细胞,导致多聚泛素化蛋白快速累积。b-AP15(2.2 μM)作用于HCT-116细胞,提高细胞周期蛋白依赖性激酶CDKN1A和CDKNIB,及肿瘤抑制基因TP53的数量,这种作用存在剂量依赖性,但不改变鸟氨酸脱羧酶1(ODC1)的数量。b-AP15(1 μM)作用于HCT-116细胞,导致细胞周期停滞在G2/M期,相应地,导致细胞周期抑制剂累积。b-AP15处理提高亚二倍体细胞的数量,并相应地增加,细胞凋亡标记的数量,包括活化的caspase-3,caspase裂解的多聚ADP核糖聚合酶(PARP)和细胞角蛋白-18(CK18)。与永生化上皮细胞(hTERT-RPE1)或外周血单核细胞相比,b-AP15对HCT-116细胞毒性更大。b-AP15抑制去泛素活性,使用各种底物,包括Ub-AMC, Ub-GFP22, 泛素化p53-结合蛋白同源物(HDM2), 及K48-和K63-连接的泛素四聚体链。 b-AP15是UPS抑制剂,通过诱导cathepsin-D依赖性的溶酶体凋亡途径而诱导细胞死亡。b-AP15引出特征性的UPS缺陷,包括泛素偶联物,细胞周期抑制剂,如p21,p27,和肿瘤抑制基因p53的积累。b-AP15抑制半胱氨酸DUBs,的去泛素化酶活性,USP14稍微比UCHL5敏感。b-AP15作用于过量表达抗凋亡Bcl-2蛋白的细胞和缺乏p53基因的细胞,诱导细胞凋亡。b-AP15 (1 μM) 抑制ATP诱导的IL-1β从LPS诱导的腹腔巨噬细胞中释放。b-AP15(1 μM)作用于THP-1细胞,降低Nigericin处理诱导的细胞死亡水平。b-AP15(1 μM)处理LPS诱导的THP-1细胞,显著降低Nigericin处理后形成的ASC斑点数量。

  • 体内研究 b-AP15 (5 mg/kg)处理携带鳞状细胞癌移植瘤的重症联合免疫缺陷(SCID)小鼠,具有显著的抗肿瘤活性。b-AP15(5 mg/kg)处理携带HCT-116结肠癌移植瘤的小鼠,显著延缓肿瘤发病。
b-AP15上下游产品信息
上游原料
下游产品
b-AP15 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/16
  • 产品编号:S4920
  • 产品名称:b-AP15 b-AP15
  • CAS编号:1009817-63-3
  • 包装:10mg
  • 价格:874.29元
  • 更新日期:2024/01/16
  • 产品编号:S4920
  • 产品名称:b-AP15
  • CAS编号:1009817-63-3
  • 包装:10mM (1mL in DMSO)
  • 价格:958.23元
b-AP15生产厂家
  • 公司名称:济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话:+86 (531) 88811783
  • 电子邮件:sales@trio-pharmatech.com (International market)
  • 国家:中国
  • 产品数:1856
  • 优势度:62
  • 公司名称:MedChemexpress LLC
  • 联系电话:021-58955995
  • 电子邮件:sales@medchemexpress.cn
  • 国家:美国
  • 产品数:4863
  • 优势度:58
  • 公司名称:EMMX Biotechnology LLC
  • 联系电话:888-539-0666
  • 电子邮件:info@emmx.com
  • 国家:美国
  • 产品数:8449
  • 优势度:60
1009817-63-3, b-AP15相关搜索: