ChemicalBook CAS数据库列表 4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈
4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈
- CAS号:1276553-09-3
- 英文名:PF-4989216
- 中文名:4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈
- CBNumber:CB92667635
- 分子式:C18H13FN6OS
- 分子量:380.4
- MOL File:1276553-09-3.mol
4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈化学性质
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO
- 形态 :crystalline solid
- 颜色 :White to off-white
4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈性质、用途与生产工艺
- 生物活性 PF-4989216 是一种有效的选择性PI3K抑制剂，对p110α，p110β，p110γ，p110δ，和 VPS34的 IC50 分别为 2 nM，142 nM，65 nM，1 nM，和 110 nM。
-
靶点
Target Value p110δ
(Cell-free assay)1 nM p110α
(Cell-free assay)2 nM p110γ
(Cell-free assay)65 nM -
体外研究
PF-4989216显著抑制细胞活性，在含有PIK3CA突变体的SCLC细胞中，比如NCI-H69，NCI-H1048，和Lu99A细胞。PF-4989216，通过PI3K信号抑制阻断SCLCs中细胞周期进程，并减少细胞转化。在负荷PIK3CA突变体的SCLCs中，PF-4989216诱导BIM-介导的细胞凋亡。
- 体内研究 在负荷NCI-H69或NCI-H1048异种移植物的SCID小鼠中，PF-4989216 (350 mg/kg, p.o.)抑制PI3K磷酸化信号，并诱导抗肿瘤活性。
4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈上下游产品信息
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4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-13864
- 产品名称：4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈 PF-4989216
- CAS编号：1276553-09-3
- 包装：5mg
- 价格：800元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-13864
- 产品名称：4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈 PF-4989216
- CAS编号：1276553-09-3
- 包装：10mM * 1mLin DMSO
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4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈生产厂家
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