泰诺福韦艾拉酚胺

用途简介抗HIV复方新药Genvoya 生物活性靶点体外研究体内研究泰诺福韦艾拉酚胺试剂级价格

泰诺福韦艾拉酚胺

CAS号:379270-37-8
英文名:Tenofovir Alafenamide
中文名:泰诺福韦艾拉酚胺
CBNumber:CB92627921
分子式:C21H29N6O5P
分子量:476.47
MOL File:379270-37-8.mol

泰诺福韦艾拉酚胺化学性质

熔点 :>119°C (dec.)
沸点 :640.4±65.0 °C(Predicted)
密度 :1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C(protect from light)
溶解度 :Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa) :4.21±0.10(Predicted)
形态 :Solid
颜色 :White to Off-White
稳定性 :Hygroscopic
InChIKey :LDEKQSIMHVQZJK-QTJFZWIYNA-N
SMILES :C(OC(C)C)(=O)[C@H](C)NP(CO[C@H](C)CN1C2=C(N=C1)C(N)=NC=N2)(OC1=CC=CC=C1)=O |&1:6,12,r|

泰诺福韦艾拉酚胺性质、用途与生产工艺

用途
泰诺福韦艾拉酚胺是替诺福韦（T018500）的前药，它是一种逆转录酶抑制剂，用于治疗HIV和乙型肝炎。
简介
泰诺福韦艾拉酚胺是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。进入肝细胞后，药物可水解成替诺福韦。替诺福韦随后被细胞内的激酶磷酸化，成为具有药理活性的替诺福韦二磷酸盐。替诺福韦二磷酸盐由HBV逆转录酶整合入病毒的DNA，从而导致DNA链合成的中断。
抗HIV复方新药Genvoya 2015年11月5日，美国FDA批准了吉列德公司的新药替诺福韦艾拉酚胺（Tenofovir Alafenamide Fumarate）复方片剂上市，商品名为Genvoya。用于12岁及以上的HIV患者的治疗用药。Genvoya是四合一的抗HIV-1的单一片剂，由前体药物富马酸替诺福韦艾拉酚胺（Tenofovir Alafenamide），以及埃替拉韦（Elvitegravir）恩曲他滨（Emtricitabine）和药物增效剂Cobicistat组成。迄今为止，全球约有3700万人口感染HIV，其中美国国内约达到120万人，而这种感染趋势还在逐年攀升。研制开发新的抗HIV药物是以安全和持久抑制病毒增殖为宗旨，尽量减轻病毒感染所致机体免疫缺陷程度。目前HIV尚无法治愈，只能通过用药延缓生命。
生物活性 Tenofovir Alafenamide (GS-7340)是tenofovir的前药，tenofovir是一种reverse transcriptase抑制剂，用于治疗HIV和乙型肝炎。
靶点
Target Value
Reverse transcriptase
体外研究
GS-7340具有有效的抗HIV活性，IC50为0.005 μM。 37°C 下，GS 7340在人血浆和MT-2细胞提取物中的半衰期分别为90分钟和28.3分钟。GS 7340的肝脏摄取能够分别被OATP1B1和OATP1B3促进。GS-7340被转化为药理活性形式-TFV-DP后，抑制HBV逆转录酶。
体内研究在雄性比格犬体内，GS 7340 (10 mg/kg, p.o.)增强了到淋巴组织的分布。