ChemicalBook CAS数据库列表 EPZ004777
EPZ004777
- CAS号:1338466-77-5
- 英文名:EPZ004777
- 中文名:EPZ004777
- CBNumber:CB92614846
- 分子式:C28H41N7O4
- 分子量:539.67
- MOL File:1338466-77-5.mol
EPZ004777化学性质
- 沸点 :740.7±60.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :≥27 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥94.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :12.51±0.70(Predicted)
- 颜色 :White to off-white
EPZ004777性质、用途与生产工艺
- 生物活性 EPZ004777是一种有效的,选择性的DOT1L抑制剂,IC50为0.4 nM。
- 体外研究 EPZ004777选择性抑制细胞H3K79甲基化,并抑制关键MLL融合靶基因的表达。DOT1L受抑制后,EPZ004777选择性抑制MLL基因重排的细胞系和MLL-AF9转化的小鼠造血细胞增殖。此外, EPZ004777作用于MLL基因重排的细胞系,也诱导分化和凋亡。 EPZ004777选择性抑制MLL-AF10和CALM-AF10转化的小鼠造血细胞增殖。EPZ004777 抑制DOT1L后,显著降低增殖,降低MLL-AF6靶基因表达,和MLL-AF6转化的小鼠造血细胞的细胞周期停滞。
- 体内研究 EPZ004777处理MLL白血病小鼠移植瘤模型,产生有效的抗肿瘤功效,且显著提高平均寿命。
- 生物活性 EPZ004777 是一种有效的,选择性的DOT1L抑制剂,无细胞试验中IC50为0.4 nM。对DOT1L的选择性比对其他多种PMTs高1200倍以上。EPZ004777 可诱导凋亡。
-
靶点
Target Value DOT1L
(Cell-free assay)0.4 nM -
体外研究
EPZ004777选择性抑制细胞H3K79甲基化,并抑制关键MLL融合靶基因的表达。DOT1L受抑制后,EPZ004777选择性抑制MLL基因重排的细胞系和MLL-AF9转化的小鼠造血细胞增殖。此外, EPZ004777作用于MLL基因重排的细胞系,也诱导分化和凋亡。 EPZ004777选择性抑制MLL-AF10和CALM-AF10转化的小鼠造血细胞增殖。EPZ004777 抑制DOT1L后,显著降低增殖,降低MLL-AF6靶基因表达,和MLL-AF6转化的小鼠造血细胞的细胞周期停滞。
- 体内研究 EPZ004777处理MLL白血病小鼠移植瘤模型,产生有效的抗肿瘤功效,且显著提高平均寿命。
EPZ004777上下游产品信息
上游原料
下游产品
EPZ004777 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-15227
- 产品名称:EPZ004777 EPZ004777
- CAS编号:1338466-77-5
- 包装:5mg
- 价格:1000元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-15227
- 产品名称:EPZ004777 EPZ004777
- CAS编号:1338466-77-5
- 包装:10mM * 1mLin DMSO
- 价格:1187元
EPZ004777生产厂家
- 公司名称:A.J Chemicals
- 联系电话:--
- 电子邮件:sales@ajchem.in
- 国家:印度
- 产品数:6100
- 优势度:58
- 公司名称:CLEARSYNTH LABS LTD.
- 联系电话:--
- 电子邮件:sales@clearsynth.com
- 国家:印度
- 产品数:6257
- 优势度:58
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