匹格列酮

生物活性靶点体外研究体内研究匹格列酮试剂级价格

匹格列酮

CAS号:111025-46-8
英文名:Pioglitazone
中文名:匹格列酮
CBNumber:CB9257580
分子式:C19H20N2O3S
分子量:356.44
MOL File:111025-46-8.mol

匹格列酮化学性质

熔点 :183-184 C
沸点 :575.4±45.0 °C(Predicted)
密度 :1.260±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
溶解度 :DMSO (Slightly, Heated)
形态 :White to off-white solid.
酸度系数(pKa) :6.35±0.50(Predicted)
颜色 :White to Off-White
(IARC)致癌物分类 :2A (Vol. 108) 2016

安全信息

危险品标志 :F,C
危险类别码 :11-34
安全说明 :16-26-36/37/39-45
毒害物质数据 :111025-46-8(Hazardous Substances Data)

匹格列酮 MSDS

Pioglitazone

匹格列酮性质、用途与生产工艺

生物活性 Pioglitazone (U 72107)是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体γ (PPARγ) 激动剂，用于治疗糖尿病。是全长hPPARα的弱激活剂，对全长hPPARδ没有作用。
靶点
Target Value
PPARγ
体外研究
Pioglitazone主要被CYP2C8代谢，其次被CYP3A4代谢。
体内研究在广泛前壁心肌梗死小鼠中，Pioglitazone通过超声心动图显著减弱左心室（LV）腔扩张和功能障碍，，以及左心室舒张末期压力。Pioglitazone部分标准化左心房 DP/ DT（最大）和DP/ DT（最小），左室收缩功能，其指标在MI小鼠中显著减少。在帕金森氏病的MPTP模型小鼠都纹状体和黑质致密部中，Pioglitazone导致小胶质细胞的激活减少，减少的感应的iNOS阳性细胞和少胶质纤维酸性蛋白阳性细胞。Pioglitazone几乎完全阻断TH阳性神经元的nitrotyrosine染色，nitrotyrosine是NO介导的细胞损伤的标记物。在帕金森氏病的MPTP模型小鼠的黑质致密部（黑质致密部）中，Pioglitazone (约20 毫克/千克/天）衰减MPTP诱导的神经胶质活化，并防止多巴胺能细胞的损失。在10个月大的APPV717I转基因小鼠的海马和皮质中，Pioglitazone导致活化的小胶质细胞和活性星形细胞数量减少。Pioglitazone处理减少了促炎的表达酶环氧合酶-2（COX-2）和诱导型一氧化氮合酶（iNOS）的表达。Pioglitazone降低beta-secretase-1 (BACE1)的mRNA和蛋白质水平，以及可溶性Abeta1-42肽的水平下降27％。
化学性质从二甲基甲酰胺-水得无色针状结晶，熔点183-184℃
。盐酸吡格列酮(Pioglitazone Hydrochloride)：C19H20N2O3S?HCl。[112529-15-4]。从乙醇得无色棱状结晶，熔点193-194℃。
用途胰岛素增敏剂。用于治疗糖尿病。
用途医药中间体
用途用于治疗(Ⅱ)型糖尿病
生产方法 2-(5-乙基-2-吡啶基)乙醇(Ⅰ)和对氟硝基苯缩合，得到化合物(Ⅱ)。接着还原为胺(Ⅲ)，然后在含氢溴酸的丙酮-甲醇中重氮化，再加入丙烯酸甲酯偶合得到化合物(Ⅳ)。继而和硫脲缩合环合，再水解得到吡格列酮。